Аминазин в ампулах и таблетках – инструкция по применению, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Содержание

Аминазин в ампулах и таблетках — инструкция по применению, показания, побочные эффекты, аналоги и цена – Информационный портал о здоровье

Аминазин в ампулах и таблетках - инструкция по применению, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Лекарственный препарат Аминазин представляет собой один из основных препаратов из группы нейролептических средств, которые оказывают тормозящее воздействие на центральную нервную систему.

Медикамент широко применяется для лечения психических расстройств в психиатрии.

Впервые лекарство было синтезировано и применено приблизительно в декабре 1950 года для устранения послеоперационного шока и депрессии.

Что такое Аминазин

Препарат Аминазин – лекарственное средство, нейролептик, сильнодействующий транквилизатор и антидепрессант, активным компонентом которого является хлорпромазин.

Медикамент выпускается в трех формах: таблеток, драже и раствора для внутривенного введения.

Без примесей лекарственный препарат представляет собой порошок, который состоит из маленьких кристаллов, различной формы, которые не имеют цветовой окраски.

Статьи по теме Хлорпротиксен противопоказания Аналоги празиквантела Дофамин гормон

Состав и форма выпуска

Форма выпускаАктивный компонентВспомогательные вещества
Растворхлорпромазин – 250 мггидрохлорид натрия – 30 млхлорид натрия – до 400 мл
Таблеткихлорпромазин – 50 мгкрахмал картофельный – 150 мгсахароза– 10 мгдиоксид железа – 20 мг
Дражехлорпромазин – 25 мгжелатин – 30 мгмасло подсолнечное – 150 мг

Фармакологическая группа Аминазина

Медикамент – нейролептик из группы препаратов, основанных на производных вещества фенотиазина.

Оказывает значительное антипсихотическое, седативное воздействие на организм благодаря осуществлению блокады дофаминовых, гистаминовых рецепторов головного мозга.

Разное действие препаратов-нейролептиков связано с оказанием тормозящего эффекта на проведение возбуждения во всех составляющих звеньях и центральной, и периферической нервной системы.

Механизм действия Аминазина

Главными особенностями действующего вещества препарата являются его антипсихотическое воздействие, способность существенно влиять на эмоциональный фон человека, угнетать развивающиеся психозы.

При помощи этого лекарственного средства удается купировать любые виды психомоторного возбуждения, устранять явления бреда и галлюцинаций (слуховых или зрительных), уменьшать чувство страха, повышенную тревожность, напряжение у пациентов с психозами, неврозами, депрессиями.

Нарастающее с увеличением дозировки препарата общее успокоение сопровождается торможением условно-рефлекторных функций, двигательно-оборонительных рефлексов, снижением спонтанной мышечной активности и в целом некоторым ослаблением тонуса скелетной и гладкомышечной мускулатуры. Кроме того, наступает состояние сниженной реактивности к внешним и внутренним стимулам.

После применения внутрь лекарство быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность активного компонента препарата составляет приблизительно 50-60%, а связь с белками плазмы крови от 25 до 30%.

Период полувыведения у здорового человека – 3-4 часа. Препарат метаболизируется клетками печени. Выводится преимущественно почками с мочой.

Компоненты лекарства проходят через гематоэнцефалический барьер, при этом их концентрация в тканях мозга и ликворе высокая.

Показания к применению

В психиатрии лекарственное средство используют при разных состояниях психомоторного возбуждения у пациентов с истинной шизофренией в анамнезе (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, экстрапирамидный синдромы), в фазе обострения хронических параноидных состояний, маниакальном возбуждении, при частых приступах у больных эпилепсией. Кроме того, кратковременный прием препарата показан при агитированной депрессии, при других неврозах, сопровождающихся повышенным возбуждением, фобиями, хронической бессонницей, неукротимой рвотой, тревогой.

Способ применения и дозировка

Препарат назначают внутрь (в форме драже или таблеток), внутримышечно или внутривенно (в виде раствора). При парентеральном применении эффект наступает значительно быстрее и выражен сильнее. Внутрь таблетки и драже рекомендуется применять после приема пищи. Дозировка медикамента зависит от способа введения, показаний, возраста и состояния пациента.

Таблетки Аминазин

При терапии острых психических состояний, начальная дозировка препарата составляет 0,025-0,075 г 2-3 раза в сутки, затем ее постепенно увеличивают до 0,3-0,6 г, которую, при необходимости, повышают до 0,7-1 г (например, пациентам с хроническим течением болезни или сильным психомоторным возбуждением). Количество препарата при необходимости использования больших доз делят на 3-4 части. Длительность курса лечения не должна превышать двух месяцев.

Драже

Для лекарственной терапии внутренних органов, кожных и других заболеваний препарат назначают в форме драже: по 1-2 шт. 3-4 р./сут на протяжении двух трех недель.

Для профилактики обострений психозов при алкоголизме, повышенной тревожности и неврозах – по 1 шт./день в течение 7-10 суток.

Для лечения хронической бессонницы показано применение лекарства по 1 драже за 30-40 минут до сна на протяжении 5-7 суток.

Раствор Аминазин

Для внутримышечного введения к необходимому количеству раствора Аминазина добавляют 2 мл 0,25%-0,5% Новокаина, Лидокаина или литическую смесь (при повышенной температуре у пациента).

Препарат вводят в глубокие слои мышц, инъекции производят не более 3 р./день. Для внутривенного применения раствор разводят в 20 мл 5% глюкозы или в хлориде натрия.

Используют такие капельницы не более двух раз в сутки.

Особые указания

С осторожностью, под контролем медицинского персонала необходимо принимать лекарство при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, атеросклерозе и ревмокардите.

Не рекомендуют использовать таблетки с хлорпромазином при хронической язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительной терапии препаратом необходим контроль общего анализа периферической крови, протромбинового индекса в динамике.

Применение лекарства нельзя сочетать с алкоголем и лечением злокачественных новообразований.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство Аминазин значительно усиливает действие большинства снотворных медикаментов, опиоидных анальгетических препаратов, средств для общего наркоза и местной анестезии.

Эффект противосудорожных, антигистаминных средств и сердечных гликозидов под влиянием хлорпромазина усиливается, а одновременные применение этих медикаментов может вызвать сильные судорожные явления.

Нежелательно длительное одновременное применение с анальгетиками-антипиретиками ( Ибупрофен, Парацетамол и др.).

Побочные действия

При терапии лекарственными средствами, которые содержат хлорпромазин, могут развиваться системные или локальные побочные эффекты, которые связаны, связанные с его местным и резорбтивным воздействием.

Попадание растворов под кожу, на эпидермис и слизистые оболочки вызывает сильное раздражение тканей, высыпания.

Введение в мышцу нередко сопровождается появлением инфильтратов и уплотнений, абсцессов, внутривенное применение лекарства может спровоцировать повреждение внутренней выстилки сосуда, тромбозы.

Длительное бесконтрольное использование препарата может вызывать головные боли, головокружения, спутанность сознания, сонливость, тахикардию, аритмию, резкое понижение артериального давления (коллапс) и потерю сознания. В случаях нарушения функционирования эндокринной системы у мужчин может развиться гинекомастия, ожирение по женскому типу, угнетение половой функции, в редких случаях отмечается фотосенсибилизация.

Передозировка

При длительном применении Аминазина развивается нейролептический синдром, который выражается в симптомах паркинсонизма, акатизии, запоздалой реакции на раздражители, апатии, повышенной агрессии.

Иногда наблюдается длительное состояние подавленности, безучастность пациента к происходящему вокруг него. Для снижения явлений передозировки используют стимуляторы центральной нервной системы.

Проявление неврологических симптомов снижается при уменьшении дозировки медикамента.

Известны случаи развития механической желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи, гипотермических эффектов. Нередко у пациентов отмечается воспаление кожных покровов – дерматит, высыпания, местные, общие отеки. При значительном превышении разовой дозы возможно токсической воздействие на надпочечники и развитие их функциональной недостаточности.

Противопоказания

Использование лекарства на основе хлорпромазина запрещено при поражениях ткани печени (циррозе, хроническом гепатите, гемолитической желтухе и др), почек (гломерулонефрите, пиелонефрите), нарушении нормальной работы кроветворных органов, микседеме. Кроме того, применения лекарства следует избегать при прогрессирующих дегенеративных заболеваниях головного и спинного мозга, сердечно-сосудистой системы.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство следует хранить в сухом, прохладном месте (предпочтительно в холодильнике), которое защищено от ультрафиолетового излучения и труднодоступно для маленьких детей, домашних животных. Препарат продается в аптеках строго по рецепту врача.

Аналоги

В аптеках представлены следующие медикаменты, которые по составу, действию аналогичны Аминазину:

  1. Тизерцин. Препарат-нейролептик на основе вещества левомепромазина. Применяется при острых проявлениях психических расстройств, бредовых состояний, шизофрении, а также для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Лекарство выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций.
  2. Ларгактил. Основным действующим компонентом лекарственного средства является хлорпромазин. Препарат используется при черепно-мозговых травмах, прогрессирующих дегенеративных заболеваниях центральной нервной системы. Ларгактил выпускается в виде таблеток.

Цена Аминазина

Стоимость фармакологического препарата зависит от формы выпуска медикамента, степени очистки, качества основного активного вещества и вспомогательных составляющих лекарства. На цену препарата может влиять то, в каком регионе, аптеке осуществляется его продажа. Стоимость лекарственного средства может устанавливать производитель в одностороннем порядке. Ознакомьтесь с ценой препарата:

Форма выпускаГде купить лекарство, г. МоскваЦена, рублей
Таблетки, 20 шт.Калина Фарм430
Ампулы, 10 шт.Социальная Аптека210
Драже, 10 шт.Аптека для Вас240

Отзывы

Олеся, 35 лет

Во время беременности меня сильно мучила рвота сразу после еды. Кушать совсем не могла, вместо прибавки в весе похудела на 5 кг. Врач мне прописал Аминазин. После первой таблетки кружилась голова сильно, но потом состояние значительно улучшилось. Стала прибавлять в весе, тошнота прошла. В общем, мне этот препарат очень помог.

Михаил, 57 лет

Инсульт 2 года назад ухудшил память и внимание. Аминазин пил в драже, использовал для снятия гипертонуса мышц и заметил, что улучшилась, наладилась концентрация, артериальное давление стало стабильным. Действие драже чувствуется спустя 2-3 часа после приема. Правда хочется очень спать после него, поэтому назначили минимальную дозировку.

Елена, 40 лет

Этот препарат помог вернуть к жизни моего мужа, который страдает алкоголизмом. Из постоянных запоев врачи никак не могли его вывести, а потом галлюцинации начались, вызывала неотложку, откапали. Потом Аминазин в ампулах ему в частной клинике прописали. Лекарство очень сильное, тошнит от драже и таблеток очень сильно, но эффект того стоит.

Источник: https://zdravie4ever.ru/aminazin-v-ampylah-i-tabletkah-instrykciia-po-primeneniu-pokazaniia-pobochnye-effekty-analogi-i-cena/

АМИНАЗИН

Аминазин в ампулах и таблетках - инструкция по применению, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
хлорпромазина гидрохлорид100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 82.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 140 мг, лактозы моногидрат – 60 мг, коповидон – 1.4 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, магния стеарат – 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 – 16 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный – 40%, макрогол-3350 – 20.2%, тальк – 14.8%, краситель железа оксид красный – 20.2%, краситель железа оксид черный – 4%, краситель железа оксид желтый – 0.8%.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью.

Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе “литических смесей” в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза – 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет – по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза – 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь – 300 мг, при в/м введении – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь – 1.5 г, при в/м введении – 1 г, при в/в введении – 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 75 мг.

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях – судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко – холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию – возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином – потенцирование гиперпирексии; с золпидемом – значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном – возможно усиление седативного действия; с имипрамином – повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином – возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом – повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном – возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом – имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином – описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином – возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/aminazin_3/

Инструкция по применению препарата-нейролептика аминазина

Аминазин в ампулах и таблетках - инструкция по применению, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Аминазин (синонимы: хлорпромазин, торазин, ларгактил, мегафен) – лекарственное средство, широко используемое в психиатрии, относящееся к группе нейролептиков, обладающий противорвотным, нейролептическим, антигистаминным и гипотермическим действием.

Действующее вещество: Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Форма выпуска: драже; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Аминазин классифицируется как препарат мягкого типичного антипсихотического средства, и в прошлом часто применялся в лечении острых и хронических психозов, в том числе – шизофрении и маниакальных фаз биполярного расстройства, а также амфетамин-индуцированные психозов.

Нейролептики мягкого воздействия имеют больше антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, седативный эффект и запоры, а также обладают более низким уровнем экстрапирамидных побочных эффектов, в то время как нейролептики более сильного класса, например, галоперидол, имеют обратный профиль воздействия.

Рецепты аминазина также используются при порфирии, а также – как часть схемы при терапии столбняка. Он по-прежнему рекомендуется для кратковременного лечения тяжелой тревоги и психотического агрессии.

Следующим набором симптоматики, обуславливающей применение аминазина становятся: устойчивая и тяжелая икота, неукротимая тошнота и рвотный рефлекс, кондиционирование наркоза и другие применения.

Кроме того, клиническая картина делирия у больных СПИДом, эффективно устраняется низкими дозами аминазина.

Аминазин иногда используется по прямому назначению для лечения тяжелой мигрени, являясь, как правило, частью паллиативной терапии, где он используется в небольших дозах. Кроме того, малые дозировки препарата эффективно снижают симптоматику тошноты у опиоидных пациентов, подвергшихся интенсивной противораковой терапии.

Аминазин является наиболее эффективным лекарственным средством против протозойных церебральных патологий.

Ряд проведенных исследований в этой области, позволили сделать следующий вывод: аминазин обладает лучшей терапевтической активностью против неглерии фоулера, как в пробирке, так и в естественных условиях.

Таким образом, аминазин может быть более полезным терапевтическим агентом в лечении первичного амебного менингоэнцефалита, чем амфотерицин В.

В Германии, аминазин по-прежнему несет на этикетках указания для бессонницы, тяжелого зуда и эффективное седативное воздействие. Препарат также используется во время героиновой абстиненции под медицинским наблюдением.

Фармакодинамика аминазина

Аминазин является очень эффективным антагонистом D2-дофамин рецепторов и аналогичных, таких как D3 и D5. В отличие от большинства других препаратов этого класса, он также имеет высокое сродство к D1-структурам.

Блокирование этих рецепторов вызывает пониженное нейромедиаторное связывание в переднем мозге, что обуславливает широкий диапазон различных эффектов.

Под действием аминазина, дофамин не в состоянии связаться с рецептором, что вызывает феномен обратной связи – возникает рефлекторная стимуляций дофаминергических нейронов, на предмет высвобождения большего количества дофамина.

Таким образом, после первого приема препарата, пациенты будут испытывать повышение активности за счет дофаминергической нервной деятельности. Через некоторое время после применения препарата, производство дофамина существенно снижается, что параллельно подавляет выработку дофамина. В этот период, нейронная активность значительно уменьшается.

Кроме того, аминазин действует в качестве антагониста на различные постсинаптические рецепторы:

  • дофаминовые рецепторы подтипов D1, D2, D3 и D4, что обуславливает его расширенное антипсихотическое свойство продуктивной и непродуктивной симптоматики. Кроме того, дефицит дофамина в мезолимбической системе определяет антипсихотический эффект, тогда как в блокаде нигростриатной системы это приводит к экстрапирамидным нарушениям;
  • серотониновых рецепторов 5-НТ-1 и 5-HT-2, с выраженными анксиолитическими и антиагрессивными свойства, а также – ослабление экстрапирамидных побочных эффектов, однако такой эффект приводит к увеличению веса и эякулятивным дисфункциям;
  • рецепторов гистамина – H-1 рецепторы, на которые приходится седация, противорвотное действие, головокружение, увеличение веса;
  • на α1 и α2 адренергические рецепторы – симпатолитические свойства, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, головокружение, седация, гиперсаливация и полиурия, а также – сексуальная дисфункция. Явления псевдопаркинсонизма выражены достаточно редко;
  • на M1 и M2 мускариновые рецепторы ацетилхолина, что выражается в проявлении антихолинергических симптомов, такие как сухость во рту, нечеткость зрения, запор, затруднение или невозможность мочеиспускания, синусовая тахикардия, электрокардиографические изменения и потери памяти. Антихолинергическое действие может ослабить экстрапирамидные побочные эффекты.

Общая антипсихотическая эффективность аминазина основана на его способности блокировать рецепторы дофамина.

Этот вывод сделан на основании дофаминовой гипотезы, которая утверждает, что такие психопатологические состояния как шизофрения и биполярное расстройство, являются результатом чрезмерного активности дофамина.

Кроме того, такие психомоторные стимуляторы как кокаин, повышают уровень дофамина, тем самым способствуют к проявлению психотических симптомов, если их принимать в избытке.

Помимо влияния на нейротрансмиттеры дофамина, серотонина, адреналина, норадреналина и ацетилхолина, антипсихотические препараты аминазинового ряда могут обуславливать глютаматергические эффекты. Этот механизм включает в себя прямое воздействие аминазина на глутамат рецепторы центральной нервной системы.

Дополнительное воздействие аминазина обусловлено антагонизмом препарата к H1 рецепторам, провоцирующим противоаллергические эффекты, H2 рецепторам, подавляющих выработку желудочного сока и некоторые 5-НТ рецепторов – различные противоаллергические и желудочно-кишечные воздействия.

На основании изменений в клинических признаках, как основного показателя эффективности терапии аминазином, врач должен оценить необходимость продолжения лечения препаратом.

Отмена аминазина не должна быть произведена внезапно, по причине серьезного синдрома отмены – регулярных длительных симптомов, таких как повышенное возбуждение, бессонница, состояние тревоги, боли в желудке, головокружение, тошнота и рвота.

Предпочтительно, дозировка аминазина должна снижаться постепенно.

Побочные действия аминазина

Как уже отмечалось, аминазин обладает довольно широким спектром побочных эффектов, что обусловлено его воздействием на многие регулятивные процессы организма.

Побочные действия, встречаемые очень часто:

  • ярко выраженные признаки общего торможения,
  • повышенная сонливость,
  • экстрапирамидные симптомы,
  • увеличение веса,
  • ортостатическая гипотензия,
  • сухость во рту,
  • запоры.

Побочные действия, возникающие по общей тенденции:

  • изменения в ЭКГ,
  • связанные дерматиты,
  • светочувствительность,
  • крапивница,
  • пятнисто-папулезные образования на коже и наружных слизистых оболочках,
  • петехиальная или отечная реакция,
  • гиперпролактинемия,
  • нарушение терморегуляции,
  • гипергликемия,
  • другие гипоталамические нарушения,
  • помутнение зрения,
  • спутанность сознания,
  • мидриаз,
  • гипотония толстого отдела кишечника с частыми переходами в атонические явления,
  • заметное волнение и повышенная неугомонность – в некоторых случаях,
  • болезненность в месте инъекции с возможным развитием абсцесса.

Побочные действия возникающие нечасто:

  • миоз,
  • задержка мочеобразования и мочевыведения,
  • заложенность носа,
  • тошнота,
  • непроходимость кишечника, часто – паралитического типа,
  • аритмия,
  • пигментация кожи,
  • глюкозурия,
  • гипогликемия.

Побочные действия, возникающие редко:

  • агранулоцитоз,
  • гемолитическая анемия,
  • апластическая анемия,
  • гипертонические кризы,
  • тромбоцитопеническая пурпура,
  • эксфолиативный дерматит,
  • токсический эпидермальный некролиз,
  • системная красная волчанка,
  • синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона,
  • задержка выведение воды из организма – отечность,
  • холестатическая желтуха,
  • дистрофические поражения печени,
  • злокачественный нейролептический синдром,
  • миастения.

Побочные действия, частота которых изучена недостаточно:

  • лейкопения,
  • эозинофилия,
  • панцитопения,
  • приапизм,
  • помутнение роговицы,
  • нарушения дыхательного ритма,
  • желудочковая тахикардия,
  • QT интервал пролонгации,
  • мерцания предсердий,
  • гипертермия,
  • галакторея,
  • увеличение молочных желез у обоих полов,
  • ложно-положительные тесты на беременность,
  • аллергическая реакция,
  • отек мозга,
  • недержание мочи,
  • нарушения свертываемости крови,
  • кошмары,
  • отклонение от нормы концентрации белков в спинномозговой жидкости,
  • дисфории,
  • кататонические приступы,
  • узкоугольная глаукома,
  • оптическая нейропатия,
  • пигментные ретинопатии,
  • аменорея,
  • бесплодие
  • поздняя дискинезия.

Противопоказания применения аминазина

Абсолютные противопоказания включают:

  • нарушения гемодинамики,
  • угнетение ЦНС,
  • кома,
  • наркотическая интоксикация,
  • подавление функциональности костного мозга, как терапевтическим воздействием, так и сторонними патологиями,
  • феохромоцитома,
  • печеночная недостаточность в фазе обострения.

Относительные противопоказания применения аминазина:

  • эпилепсия,
  • болезнь Паркинсона,
  • миастения,
  • гипопаратиреоз,
  • гипертрофия предстательной железы,
  • очень редко, удлинение интервала QT может провоцировать риск потенциально фатальных аритмий.

Показания к применению

По химико-физиологическому воздействию, аминазин является антагонистом дофамина из типичного антипсихотического класса лекарств, обладающих дополнительными антиадренергическими, антисеротонинергическими, антихолинергическими и антигистаминергическими свойствами, широко используется лечении шизофрении. Препарат впервые синтезирован 11 декабря 1951 года. На тот момент это было первое лекарственное средство, разработанное с целью конкретного антипсихотического действия, служащим в качестве прототипа класса препаратов из группы фенотиазина, включающий в себя ряд дополнительных компонентов. Введение аминазина в лечебную практику, на уровне середины XX века, описывается как единственное эффективное лекарственное средство в истории психиатрической помощи, улучшающее прогноз пациентов психиатрических клиник.

Аминазин оказывает воздействие на различные рецепторы центральной нервной системы, чем и обусловлен столь широкий терапевтический эффект.

Этим же определяется причинность широкого спектра его побочных влияний: его антихолинергические свойства вызывают запоры, и гипотонию, антидофаминергические – могут вызвать экстрапирамидные симптомы, такие как акатизия и дистония. Кроме того, возможна поздняя необратимая дискинезия.

Аминазин включен в список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств, как один из наиболее важных препаратов, используемых в базовой системе здравоохранения.

Аминазин – препарат, используемый только в пределах психиатрической помощи, в других терапевтических схемах, лекарство участвует крайне редко. Таблетки аминазина, равно, как и другие его лекарственные формы не отпускаются без рецепта. Основной реестр заболеваний, при которых аминазин представляет собой препарат первого ряда:

  • абсистентное состояние на фоне характерной делирической симптоматики,
  • психозы, вызванные частым и регулярным приемом алкоголя,
  • фобические проявления на фоне ранних стадий тревожных расстройств,
  • дисфункции сна – бессонница,
  • болезнь Меньера,
  • неукротимая рвота у беременных на фоне общего токсикоза,
  • общие признаки беспокойства и повышенного возбуждения.

Источник: http://onevroze.ru/instrukciya-po-primeneniyu-preparata-nejroleptika-aminazina.html

Аминазин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Аминазин в ампулах и таблетках - инструкция по применению, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Что это за лекарство? Аминазин – это нейролептик, способствующий снижению агрессивности, устраняющий чувство страха и уменьшающий психомоторное возбуждение. При длительном назначении может возникнуть нейролептический синдром. Особая осторожность необходима при использовании медикамента ослабленными пациентами, пожилыми людьми, пациентами с астенией.

Препарт уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Дополнительно оказывает выраженное каталептогенное действие.

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект.

Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры.

Наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам — сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.

Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее – после ректального введения. Через 1 неделю может возникнуть привыкание к седативному и гипотензивному эффектам.

Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный лечебный эффект наблюдается от 6 недель до полугода.

Показания к применению

От чего помогает Аминазин? Назначают препарат в следующих случаях:

  • Разные виды психомоторного возбуждения у больных шизофренией;
  • Маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях (психопатия; реактивно-невротические состояния различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей);
  • При психогенных расстройствах настроения у психопатов, при психозах у умственно отсталых лиц;
  • При лечении острых алкогольных психозов и для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях;
  • Для усиления действия анальгетиков при постоянной боли и при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц (после нарушений мозгового кровообращения, инсульта).

Инструкция по применению Аминазин и дозировки

Аминазин назначают внутрь после еды. Дозировка и схемы лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и состояния пациента. Продолжительность лечения — от 3 недель до 2 — 5 месяцев и более.

Для взрослых начальная дозировка Аминазин составляет 25-75 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75-300 мг, разделенная на 3-4 приема, но некоторым пациентам может понадобиться доза 1 г.

У больных пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2-3 раза.

Детям старше 5 лет назначают ⅓ — ½ дозы взрослого. Максимальная суточная доза — 75 мг, распределенная на несколько приемов.

Уколы Аминазин

Максимальные разовые дозы для взрослых при в/м уколе — 150 мг, при в/в введении — 100 мг.

Максимальные суточные дозы для взрослых при в/м уколе — 1 г, при в/в введении — 250 мг.

Для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) максимальные суточные дозы Аминазин при в/м или в/в уколах составляют 40 мг. Для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) — 75 мг.

Побочные эффекты

Назначение Аминазин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже — дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже — развитие холестатической желтухи;
  • со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
  • со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
  • со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.

Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аминазин в следующих случаях:

  • нарушения кровообращения;
  • угнетение ЦНС;
  • кома;
  • лекарственная интоксикация;
  • угнетение костного мозга;
  • феохромоцитома;
  • печеночная недостаточность;
  • активная болезнь печени;
  • предыдущая гиперчувствительность (включая желтуху, агранулоцитоз и т.д.) к фенотиазину, особенно хлорпромазину или любому из наполнителей в рецептуре.

С осторожностью назначают препарат в следующих случаях: эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжелая псевдопаралитическая миастения, гипертрофия предстательной железы, гипопаратиреоз, аритмии.

Передозировка

Симптомы передозировки — нечеткость речи, шатающаяся походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, позже – токсический гепатит.

Лечение симптоматическое, так как специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

Применение в период беременности и лактации

Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.

Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Аналоги Аминазин, список препаратов

При необходимости заменить Аминазин, воспользуйтесь аналогами по коду АТХ – это препараты:

  • Аминазина раствор для инъекций,
  • Хлорпромазина гидрохлорид.

Аналогами по терапевтическому эффекту являются:

  1. Галоперидол,
  2. Ноотропил,
  3. Тизерцин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Аминазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена на Аминазин в аптеках составляет от 20 до 34 рублей (таблетки).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/aminazin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.