Брилинта – инструкция по применению и форма выпуска, состав, показания и цена

Содержание

Брилинта — инструкция по применению и форма выпуска, состав, показания и цена – Информационный портал о здоровье

Брилинта - инструкция по применению и форма выпуска, состав, показания и цена

Поиски способа предотвращения инфаркта миокарда и повышения качества жизни после него занимают кардиологов всего мира.

Появление на фармацевтическом рынке препарата Брилинта способствовало значительному прогрессу в решении данной проблемы. Медикамент существенно улучшает состояние больных ишемической болезнью сердца.

Итогом курсового приема таблеток становится продление жизни за счет предотвращения фатальных состояний.

Инструкция по применению Брилинты

Основная сложность лечения атеротромботических осложнений заключается в невозможности определить время отрыва тромба от стенки сосуда.

В этой связи огромное значение приобретает их профилактика при помощи препарата Брилинта – средства, оказывающего непосредственное действие на причины тромбообразования, приводящие к нарушению кровоснабжения миокарда.

Брилинта умеренно разжижает кровь, тем самым нарушая процесс формирования атеросклеротических бляшек, риск возникновения которых особенно повышается после оперативного вмешательства.

Статьи по теме Препарат плавикс Дигидрокверцетин противопоказания Антидепрессант пароксетин

Состав и форма выпуска

Препарат Брилинта представляет собой двояковыпуклые таблетки круглой формы, с пленочной желтой оболочкой. С одной стороны таблетки нанесена гравировка «90/T». Состав медикамента указан в таблице:

СоставНазвание веществаМасса, мг
Действующий компонентТикагрелор90
Вспомогательные компонентыМаннитол126
магния стеарат3
кальция гидрофосфат63
Гипролоза9
карбоксиметилкрахмал натрия9
Состав пленочной оболочкикраситель железа оксид желтый (E 172)0,1
гипромеллоза 29105,6
макрогол 4000,6
титана диоксид (E 171)1,7
тальк1

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антиагрегантные (противосвертывающие) таблетки Брилинта содержат тикагрелор, который является селективным антагонистом рецепторов аденозиндифосфата (АДФ) и входит в группу циклопентилтриазолопирамидинов.

Вещество не дает развиваться агрегации (склеиванию) тромбоцитов, вызванных АДФ, оно блокирует передачу нервного сигнала.

При ишемической болезни сердца препарат улучшает состояние больного, его максимальный эффект достигается через три часа и длится на протяжении 8-12 часов.

Тикагрелор обладает малым риском развития кровотечения, эффективен при продолжительном применении. Фармакокинетика препарата зависит от дозировки.

Таблетки быстро всасываются, достигают максимума концентрации в плазме крови через 1,5 часа, обладают 37% биологической доступностью (ее понижает прием жирной пищи).

Тикагрелор и его активный метаболит связываются с белками плазмы, проходят метаболизм в печени, период полувыведения с желчью составляет 7-8,5 часов.

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая экспозиция (т.е.

для достижения определенной концентрации препарата после приема одной или серии доз необходимо больше времени) тикагрелора и активного метаболита по сравнению с молодыми людьми.

У женщин всасывание действующего компонента выше по сравнению с мужчинами. При почечной недостаточности экспозиция тикагрелора ниже, а метаболита – выше. При печеночной недостаточности максимальная концентрация активных компонентов выше.

Показания к применению

Препарат используется вместе с ацетилсалициловой кислотой с целью профилактики осложнений атеротромботического характера у больных с коронарным синдромом (стенокардия нестабильного характера), инфарктом миокарда как с подъемом сегмента ST, так и без него. Препарат может назначаться пациентам, прошедшим чрескожную коронарную операцию, аортокоронарное шунтирование и получающим лекарственную терапию.

Способ применения и дозировка

Медикамент Брилинта принимается внутрь независимо от приема пищи. В начале курса осуществляется однократный прием нагрузочной дозировки – 180 мг. Далее применение продолжается в режиме 90 мг два раза в день.

Пациенты с трудностями глотания могут измельчить таблетку до порошкообразной формы и смешать ее с половиной стакана воды, после чего сразу выпить полученный раствор.

Лекарство допускается вводить с помощи назогастрального (через нос в глотку) зонда, который после использования необходимо ополоснуть водой, чтобы весь объем препарата попал в желудок.

Для улучшения работы сердца врач назначает пациенту ацетилсалициловую кислоту совместно с Брилинтой в дозировке от 75 до 150 мг каждый день. Важно избегать перерывов в приеме медикамента.

При пропуске таблетки пациент должен принять плановую дозу, добавлять предыдущую нет необходимости. Длительность курса составляет не меньше одного года, за исключением медицинских показаний для отмены терапии.

У больных с коронарным синдромом в острой форме прерывание антиагрегантной терапии может увеличить риск летального исхода по сердечно-сосудистым причинам.

Пациентам пожилой возрастной группы не требуется уточнения дозировки, также как людям с почечной и печеночной недостаточностью.

При этом от приема препарата следует воздержаться пациентам с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью.

В настоящее время отсутствуют сведения об использовании медикамента у больных на гемодиализе, поэтому применение препарата при данном условии не рекомендуется.

Особые указания

Пациенты с острым коронарным синдромом на фоне терапии Брилинтой и ацетилсалициловой кислотой могут испытывать повышенный риск развития кровотечений. При назначении препарата врач оценивает пользу проведения профилактики атеротромботических событий и риск при повышенной вероятности возникновения кровотечений. Другие особые указания к приему медикамента:

  1. Средство с осторожностью назначается при травмах, после недавно перенесенных операций, активных кровотечений желудочно-кишечного тракта, при риске развития брадикардии.
  2. Препарат может ингибировать (угнетать) тромбоциты в крови. Перед операциями прием таблеток следует отменить за неделю до вмешательства.
  3. Во время лечения препаратом могут наблюдаться одышка, повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.
  4. Медикамент не влияет на концентрацию внимания, поэтому может приниматься при управлении автомобилем.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать препарат с Кетоконазолом, Ритонавиром, Кларитромицином, Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином по причине повышения риска кровотечения. По этой же причине следует избегать его комбинации с Фенобарбиталом, Атазанавиром, Дексаметазоном. Другие лекарственные взаимодействия:

  1. Запрещено сочетание медикамента Брилинта с Цизапридом, алкалоидами спорыньи, аналогами пиримидина, Ловастатином в дозе более 40 мг, потому что это может вызвать отравление.
  2. Комбинация препарата с Дигоксином требует тщательного клинического контроля по причине возможного увеличения токсичности.
  3. С осторожностью используется сочетание Брилинты с Верапамилом, Хинидином, Гепарином, Циклоспорином, Десмопрессином, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция. Нежелательны комбинации медикамента с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, Пароксетином, средствами, влияющими на гомеостаз, ингибиторами р-гликопротеина, Дилтиаземом. Все они вызывают увеличение концентрации тикагрелора в плазме крови.
  4. Разрешена комбинация препарата с Эритромицином, Флуконазолом, Толбутамидом, Ампренавиром, апрепитантами, пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола и левоноргестрела.
  5. Медикамент повышает эффект от приема Симвастатина, Аторвастатина, поэтому нужна коррекция дозы последних.

Побочные эффекты Брилинты

Лекарство Брилинта имеет ряд побочных действий. К ним относятся:

  • гастрит;
  • внутричерепные кровоизлияния, головная боль, головокружение, парестезии (нарушение чувствительности), спутанность сознания;
  • интраокулярные (внутриглазные), конъюнктивальные (на конъюнктиве глаза) кровоизлияния;
  • кровоизлияние в ухо;
  • вертиго (потеря равновесия);
  • гемартроз (кровоизлияния в суставы);
  • петехии (кровоизлияния под кожей);
  • кровоточивость десен;
  • одышка (диспноэ), носовое кровотечение, кровохарканье;
  • рвота с кровью, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), запор;
  • подкожные геморрагии (кровоизлияния), синяки, сыпь, зуд, гематома, аллергия;
  • стенокардия, асистолия;
  • метроррагии (внемесячные вагинальные кровотечения);
  • кровь в моче (гематурия);
  • геморрагический инсульт.

Однократная доза препарата до 900 мг хорошо переносится, но ее повышение вызывает признаки передозировки. Это одышка, стенокардия, желудочковые паузы (нарушения работы ритма сердца), продолжительные кровотечения из разных органов (желудок, кишечник, нос, уши, глаза, половые органы). Назначается симптоматическая терапия. Антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Запрещено применять препарат при повышенной чувствительности к компонентам средства, активных патологических кровотечениях, внутричерепных кровоизлияниях, умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, гиперурикемической нефропатии, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно использовать средство при следующих состояниях:

  • недавно полученные травмы, перенесенные операции, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск развития кровотечений (нестероидные противовоспалительные средства, пероральные антикоагулянты (Варфарин), фибринолитики, антагонисты рецепторов ангиотензина);
  • повышенный риск брадикардии;
  • бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст старше 75 лет;
  • почечная недостаточность;
  • гиперурикемия, подагрический артрит.

Для покупки медикамента требуется рецепт врача. Медикамент хранится при температуре до 30 градусов до трех лет.

Аналоги Брилинты

Среди заменителей препарата выделяют медикаменты, имеющие тот же активный компонент в составе или оказывающие подобное действие. Самые известные аналоги лекарства:

  • Ацекардол – антиагрегант на основе ацетилсалициловой кислоты;
  • Аспикор – нестероидный противовоспалительный препарат с ацетилсалициловой кислотой в составе;
  • Клопидогрел – самый известный аналог таблеток Брилинта с одноименным активным компонентом;
  • Аспирин Кардио – лекарство, разжижающее кровь;
  • Кардиомагнил – таблетки, содержащие гидроксид магния и ацетилсалициловую кислоту, предназначены для сокращения риска образования тромбов;
  • Курантил – ангиопротекторное, иммуномодулирующее, антиагрегационное средство, содержащее дипиридамол;
  • Плагрил – коронародилатирующий препарат, содержащий гидросульфат клопидогрела;
  • Магникор – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное и обезболивающее лекарство на основе гидроксида магния и ацетилсалициловой кислоты;
  • Лопирел – антитромботический препарат на основе клопидогрела;
  • Плавикс – антиагрегационный медикамент с клопидогрелом в составе.

Цена Брилинты

Купить препарат можно только по рецепту. Медикамент отличается высокой ценой, на которую влияют количество таблеток в упаковке и концентрация активного вещества. Косвенно стоимость зависит и от торговой политики предприятий. Цены на лекарство в Москве:

Тип средстваАптекаСредняя цена, рублей
Таблетки 90 мг 56 шт.Пилюли.ру4464
Здравзона4479
Таблетки 90 мг 168 шт.Окно помощи10900
36.610814
Таблетки 60 мг 168 шт.Wer.ru8245
Лаборатория красоты и здоровья8148

Отзывы

Ангелина, 35 лет

Если бы препарат Брилинта был дешевле, то цены бы ему не было в плане незаменимости. Моему отцу назначили курс, который длится год. Четверть пенсии тратит на это лекарство, но улучшение самочувствия «на лицо». Думаю, это не плацебо эффект, так как результаты очередного медицинского обследования показали улучшение сердечных показателей.

Александр, 49 лет

Брилинта может и дороговата, но она из тех, которые стоят своих денег. Пару лет назад меня «накрыл» инфаркт миокарда, как итог длинной череды переживаний и неудач. Год пил эти таблетки и сейчас ощущаю себя, как раньше. Опасность только в пропуске дозы. Я даже приобрел специальный пластмассовый бокс для таблеток, чтобы не допускать перерывов.

Алевтина, 41 год

Отцу моего мужа назначили Брилинту после аортокоронарного шунтирования. Судя по отзывам, препарат неплохой, только цена высоковата. Сейчас ищем вариант аналогичного более дешевого средства или хотя бы аптеку, где цены пониже. В нашем случае минус в том, что препарат провоцирует одышку, а свекр – астматик, и у него иногда случаются приступы.

Источник: https://zdravie4ever.ru/brilinta-instrykciia-po-primeneniu-i-forma-vypyska-sostav-pokazaniia-i-cena/

БРИЛИНТА

Брилинта - инструкция по применению и форма выпуска, состав, показания и цена

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол – 84 мг, кальция гидрофосфат – 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6 мг, гипролоза – 6 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 4.4 мг, титана диоксид (E171) – 2.2 мг, макрогол 400 – 0.4 мг, краситель железа оксид черный – 0.001 мг, краситель железа оксид красный – 0.01 мг.

14 шт. – блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (12) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к.

тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).

Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ.

Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина.

Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.

5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч.

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

Окончание действия

При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность

Клиническая эффективность препарата Брилинта подтверждается результатами двух исследований фазы 3.

Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes – Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе)

Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза.

В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг.

При сопоставимой эффективности тикагрелора в дозах 90 мг и 60 мг лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении риска развития кровотечения и одышки показал тикагрелор в дозе 60 мг.

В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК.

Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%.

Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.

СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений.

Эффективность препарата Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, нитраты и ингибиторы протоновой помпы.

Фармакокинетика

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание

Тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч.

После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл, AUC – 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmах активного метаболита, но не влияет на Сmах тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0.5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта, но в дальнейшем (от 2 ч до 48 ч) профиль концентраций был практически одинаковым.

Распределение

Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, их взаимодействие с другими субстратами CYP3А варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% экспозиции тикагрелора.

Выведение

Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57.8% с фекалиями, 26.5% с мочой).

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.

5 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет и старше) с ОКС отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/brilinta/

Брилинта – эффективно борется с тромбами

Брилинта - инструкция по применению и форма выпуска, состав, показания и цена

Брилинта представляет лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение образования тромбов в крови.

В результате клетки теряют способность к склеиванию и формированию сгустков.

Препарат относится к фармакологической группе антикоагулянтов и антиагрегантов.

Лекарственное средство применяется в рамках комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, которые могут сопровождаться высокий риском образования тромбов внутри сосудов.

В аптеках лекарство продается по рецепту, при появлении вопросов или сомнений в отношении бриланта следует обратиться к врачу.

Фармакологическое действие

Основным действующим веществом препарата является тикагрелол, вещество относится к селективным и обратимым антагонистам белка P2Y, он обеспечивает воздействие на рецепторы АДФ.

После приема таблетки внутрь лекарство всасывается в кровеносную систему из тонкого кишечника.

Терапевтическая концентрация достигается через 20-30 мин., максимальная концентрация – спустя 1,5 часа. Т икагрелол равномерно распределяется по организму, проникает через в ткани головного мозга.

Основное действующее вещество метаболизируется в клетках печени, продукты распада выводятся с желчью.

Показания к применению на Брилинта

Основная цель лечения таблетками брилинта заключается в снижение риска смерти, вызванной дисфункциями сердечно-сосудистой системы, в частности инфаркта миокарда и стенокардии.

Таблетки Брилинта назначают в целях снижения свертываемости крови, а также для уменьшения риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоэмболии или тромбоза при следующих заболеваниях:

  • нестабильная стенокардия — ухудшение процессов кровообращения в миокарде на фоне повышения риска развития инфаркта (при закупорке тромбом одной из артерий сердца гибнет сердечная мышца);
  • инфаркт миокарда;
  • хирургическое вмешательство на коронарных сосудах сердца – аортокоронарное шунтирование (АКВ) или чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ).

Способ применения

Таблетки рекомендуется принимать внутрь не разжевывая, запивая водой, вне зависимости от приема пищи. Стандартная доза составляет ежедневно 1 таб. (90 мг). Курс лечения следует начинать с 2 таб. (180 мг) с постепенным снижением до 1 таб., средняя продолжительность терапии составляет 12 мес.

В качестве дополнительного антиагреганта параллельно назначают ацетилсалициловую кислоту. При пропуске прием препарата возобновляется со следующего дня в обычное время.

Приостановка терапии препаратом не рекомендована, так как это может спровоцировать развитие тромбоза.

Перед приемом бриланта рекомендуется изучить аннотацию, во время лечения следует избегать травмирования, так как это может спровоцировать выраженное кровотечение.

В период лечения сохраняется высокий риск кровотечения после проведения аортокоронарного шунтирования/чрезкожного коронарного вмешательства. Несмотря на то, что препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций или концентрацию внимания, на период терапии следует отказаться от работы, требующей этих качеств.

Для пациентов пожилого возраста, при почечной и печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Форма выпуска, состав

Брилинта выпускается в таблетках, основное действующее вещество — тикагрелор, препарат содержит также следующие вспомогательные компоненты: гидрофосфат кальция, маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гипролоза.

В состав оболочки входят следующие вещества: диоксид титана, гипромеллоза, тальк, краситель желтый оксид железа желтый, акрогол.

Таблетки расфасовываются по 56 и 112 шт.

Взаимодействие с другими препаратами

При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

  • мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора;
  • мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата;
  • умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита;
  • симвастатин в дозе более 40 мг/сут с – возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность;
  • ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг – повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%;
  • цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции;
  • этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола;

Побочные действия

Основным побочным явлением считается значительно сниженная свертываемость крови, сопровождающаяся различными патологическими кровотечениями (внутренние и посттравматические кровотечения, синяки и гематомы, носовые кровотечения, особенно после внутримышечных инъекций).

В некоторых случаях возможны аллергические реакции в виде зуда и кожной сыпи, реже отека Квинке.

Одним из побочных явлений считается также анафилактический шок, со стороны системы пищеварения в редких случаях возможны рвота и тошнота. Решение об отмене препарата принимает врач.

Другие побочные явления:

Обмен веществгиперурикемия.
 ЦНСголовная боль, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, спутанность сознания, парестезия.
 Органы чувств кровоизлияния, вертиго.
 Дыхательная система носовое кровотечение, одышка, кровохарканье.
 Пищеварительная система желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, гастрит, кровотечения из язвы в ЖКТ, запор, ретроперитонеальные кровотечения, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея, рвота, кровотечения в ротовой полости.
 Костно-мышечной системы гемартроз.
 Мочевыделительная система кровотечение.
 Репродуктивная системы вагинальные кровотечения.

Передозировка

Максимальная разовая доза — 900 мг, во время исследования по нарастающим дозам была установлена дозолимитированная желудочно-кишечная токсичность.

Клинически нежелательным реакциями считаются одышка и асистолии желудочков. Передозировка сопровождается тошнотой, метеоризмом, повышается риск развития кровотечения, появления сбоев работы сердечной мышцы.

В такой ситуации рекомендовано промывание кишечника и желудка, симптоматическая терапия. В данном случае специфический антидот отсутствует, ожидаемый результат передозировки – более длительные кровотечения в результате угнетения тромбоцитов.

Противопоказания

Таблетки Брилинта не рекомендуется принимать при следующих физиологических и патологических состояниях:

  • повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам;
  • перенесенные в прошлом геморрагические инсульты головного мозга;
  • наличие патологического кровотечения;
  • снижение активности гепатоцитов на фоне тяжелой или умеренной печеночной недостаточности;
  • возраст до 18 лет;
  • прием препаратов, обладающих угнетающим действием к ферменту CYP3A4.

При беременности

Брилинту не рекомендуется назначать в период беременности и грудного вскармливания, так как действующее вещество проникает через плаценту и грудное молоко.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата составляет 2 года, его рекомендуется хранить в сухом теплом месте при 30 градусах в защищенном от детей месте.

Цена

Стоимость таблеток 56 шт. в России составляет 5500-6500 руб., 168 шт. – 13000 руб.

Цена упаковки 56 шт. в Украине составляет 1507, 168 шт. 3000 грн.

Аналоги

Брилинта имеет следующие аналоги: зилт, эффиент, тромбонет, кардиаск, реокард, платогрил, плавикс, орогрел, лопирел, пингель, ноклот, магникор, лоспирин, клопидогрел, клопигрел, курантил, кардогрель, кардиомагнил, ипатон, залт, дилоксол, деплат, вентавис, дипиридамол, ацетилсалициловая кислота, аспирин кардио, аспигрель, аспикор, аспекард, агренокс, ареплекс, аспинат, аколтин, ацекардол, авис.

Отзывы

В интернете представлено большое количество отзывов, многие пациенты считают его эффективным при инфаркте миокарда, хорошее самочувствие появляется уже в течение первых нескольких недель терапии.

Распространенными побочными явлениями считаются боль в суставах, слабость и одышка. Для многих брилинта является слишком дорогой, о чем они пишут в сообщениях.

Врачи считают препарат более эффективным пос ранению с аналогами, прием препарата можно прекратить сразу после выздоровления. Из сообщений в интернете можно сделать вывод о важности связи с врачом, изменять порядок и схему приема допускается только по его рекомендации.

Даже хорошее самочувствие не говорит об отсутствии необходимости в поддерживающей терапии.

Заключение

  1. Брилинта представляет собой лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение образования тромбов в крови. Его рекомендуется принимать при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, стенокардия).
  2. Основным действующим веществом является тикагрелол, препарат выпускается в таблетках по 90 мг,
  3. Брилинта имеет противопоказания и побочные явления, решение об отмене терапии принимает врач, прекращать лечение также можно только после консультации с врачом.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/brilinta-effektivno-boretsya-s-trombami.html

Брилинта – инструкция по применению, цена

Брилинта - инструкция по применению и форма выпуска, состав, показания и цена

Новости медицины

Рубрика: Инструкции лекарства

Наименование: БРИЛИНТА™, AstraZeneca

Фармакологические свойства

фармакодинамика
Механизм действия.

Брилинта содержит тикагрелор, который относится к химическому классу циклопентилтриазолопиримидинов (ЦПТП) и является селективным и обратимо связывающим антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ прямого действия для перорального применения, предотвращает АДФ-опосредованную P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует непосредственно с местом связывания АДФ, но взаимодействуя с рецепторами P2Y12, препятствует АДФ-индуцированной передаче сигнала. Поскольку тромбоциты участвуют в инициации и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, угнетение функции тромбоцитов, как показано, снижает риск возникновения сердечно-сосудистых явлений, таких как смерть, инфаркт миокарда (ИМ) или инсульт.Тикагрелор также повышает местные уровни эндогенного аденозина, подавляя активность уравновешивающего нуклеозидного транспортера подтипа 1 (ENT-1).

Тикагрелор, как зарегистрировано, усиливает следующие аденозин-индуцированные эффекты у здоровых лиц и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС): вазодилатацию (измеряется путем увеличения кровотока в коронарных сосудах у здоровых добровольцев и пациентов с ОКС, головная боль), угнетение функции тромбоцитов (цельной крови человека в условиях in vitro) и одышку. Тем не менее, связь между наблюдаемым повышением уровня аденозина и клиническими результатами (например заболеваемость/смертность) четко не установлена.

Клиническая эффективность и безопасность. В исследовании PLATO участвовали 18624 пациента, у которых за последние 24ч отмечены симптомы нестабильной стенокардии, ИМ без повышения или с повышением сегмента ST и которым было назначено медикаментозное или инвазивное лечение — чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ), АКШ.
На фоне ежедневного приема ацетилсалициловой кислоты (АСК) применение тикагрелора по 90мг 2 раза в сутки более эффективно, чем клопидогрела в дозе 75 мг ежедневно, в предотвращении первичной комбинированной конечной точки, которая состояла из сердечно-сосудистой смерти, ИМ или инсульта, за счет разницы в показателях сердечно-сосудистой смерти и ИМ. Пациенты получали нагрузочную дозу 300 мг клопидогрела (в случае ЧКВ — возможно 600 мг) или 180 мг тикагрелора.Эффект достигался быстро и сохранялся в течение всего 12-месячного периода лечения, что обеспечивало снижение абсолютного риска на 1,9% в год и относительного риска — на 16%. Применение тикагрелора вместо клопидогрела у 54 пациентов с ОКС позволило предотвратить 1атеротромботическое событие; применение тикагрелора у91 пациента позволило предотвратить 1 сердечно-сосудистую смерть.

Лечение Брилинтой снижало частоту первичной комбинированной конечной точки по сравнению с клопидогрелом как у пациентов с нестабильной стенокардией/ИМ без повышения сегмента ST, так и у лиц с ИМ с повышением сегмента ST.

Выявленные преимущества тикагрелора над клопидогрелом в снижении частоты серьезных сердечно-сосудистых событий не зависят от генотипа CYP2C19 или ABCB1 пациентов.
Комплексная составляющая эффективности и безопасности. Комплексная составляющая эффективности и безопасности (сердечно-сосудистая смерть, ИМ, инсульт, общее количество крупных кровотечений по определению исследования PLATO) указывает на то, что преимущества эффективности Брилинты посравнению с клопидогрелом не нивелируются случаями больших кровотечений в течение 12 мес после ОКС.
Фармакокинетика тикагрелора носит линейный характер и концентрация тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) в плазме крови примерно пропорциональна дозе до 1260 мг.
Абсорбция. Тикагрелор всасывается быстро, медиана tmax составляет ≈1,5 ч. Образование основного циркулирующего активного метаболита тикагрелора AR-C124910XX происходит быстро, медиана tmax составляет ≈2,5 ч. После приема внутрь 90 мг тикагрелора натощак Cmax равна 529 нг/мл, а AUC — 3451 нг⋅ч/мл. Соотношение метаболита и тикагрелора для Cmax составляет 0,28, для AUC — 0,42.Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Потребление богатой жирами пищи приводит к росту AUC тикагрелора на 21% и снижению Cmax активного метаболита на 22%, но не влияет на Cmax тикагрелора или на AUC активного метаболита. Клиническая значимость этих изменений невелика, поэтому тикагрелор можно применять независимо от приема пищи. Тикагрелор, как и его активный метаболит, являются субстратами Р-гликопротеина.Тикагрелор в виде измельченных таблеток, смешанных с водой, в случае их приема внутрь или введения через назогастральный зонд в желудок, имеет сопоставимую с целыми таблетками биодоступность по AUC и Cmax для тикагрелора и активного метаболита. Начальная экспозиция (через 0,5 и 1 ч после введения дозы) измельченных и смешанных в воде таблеток тикагрелора была выше, чем начальная экспозиция целых таблеток, и, как правило, одинаковым профилем концентраций в дальнейшем (через 2–48 ч).

Распределение. Объем распределения в равновесном состоянии тикагрелора составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит в значительной степени связываются с белками плазмы крови (>99,0%).

Биотрансформация. Основным ферментом, который отвечает за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита, является CYP3A4. Их взаимодействие с другими субстратами CYP3A колеблется от активации к угнетению.
Главным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также проявляет активность, о чем свидетельствует связывание in vitro с тромбоцитарными АДФ-рецепторами P2Y12. Системная экспозиция активного метаболита составляет 30–40% экспозиции тикагрелора.
Выведение. Первичным путем выведения тикагрелора является печеночный метаболизм. При применении меченного изотопом тикагрелора средний уровень выводимой радиоактивной метки составляет ≈84% (57,8% — в кале, 26,5% — в моче). тикагрелора и активного метаболита в моче составляет 40 мг.

Аторвастатин

Сочетанное применение аторвастатина и тикагрелора повышало Cmax аторвастатиновой кислоты на 23% и AUC — на 36%. Подобное повышение AUC и Cmax отмечено для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Такое повышение не считают клинически значимым.

Нельзя исключать подобное воздействие на другие статины, которые метаболизируются CYP3A4. Участники исследования PLATO, получавшие тикагрелор, принимали различные статины, и у 93% таких пациентов каких-либо проблем с безопасностью статинов не возникало.

Тикагрелор — слабый CYP3A4-ингибитор. Одновременное применение Брилинты и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (то есть цизапридом или алкалоидами спорыньи) не рекомендуется, поскольку тикагрелор может повышать концентрацию этих лекарственных средств вплазме крови.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP2C9

Одновременное применение Брилинты с толбутамидом не изменяло уровней обоих лекарственных средств вплазме крови, что свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором CYP2C9. Поэтому маловероятно, что он будет менять CYP2C9-опосредованный метаболизм таких препаратов, как варфарин и толбутамид.
Пероральные контрацептивы Сочетанное применение Брилинты и левоноргестрела и этинилэстрадиола повышает концентрацию этинилэстрадиола вплазме крови на ≈20%, но неизменяет фармакокинетики левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого влияния на эффективность перорального контрацептива при применении левоноргестрела и этинилэстрадиола сочетанно с Брилинтой.

Субстраты Р-гликопротеина (в том числе дигоксин, циклоспорин)

Сочетанное применение Брилинты повышает Cmax дигоксина на 75%, а AUC— на 28%. В среднем минимальный уровень дигоксина повышался на ≈30% при одновременном применении тикагрелора, а у некоторых пациентов максимальное повышение достигало 2 раз.

При наличии дигоксина Cmax и AUC тикагрелора и его активных метаболитов не менялись.

Поэтому при применении Р-гликопротеинзависимых лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, таких как дигоксин или циклоспорин, одновременно с Брилинтой рекомендован надлежащий клинический и/или лабораторный мониторинг.
Другая сопутствующая терапия

Лекарственные средства, способные вызывать брадикардию
Поскольку отмечались случаи преимущественно бессимптомной асистолии желудочков и брадикардии, следует с осторожностью применять Брилинту одновременно с лекарственными средствами, которые способны вызывать брадикардию. В ходе исследования не отмечено клинически значимых нежелательных реакций после одновременного применения одного или нескольких лекарственных средств, способных вызывать брадикардию (например 96% пациентов одновременно получали блокаторы β-адренорецепторов, 33% — блокаторы кальциевых каналов дилтиазем и верапамил, а 4% — дигоксин).В ходе исследования Брилинту часто применяли вместе с АСК, ингибиторами протонной помпы, статинами, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II в течение длительного времени, как того требовали сопутствующие состояния пациентов. Также в течение непродолжительного времени одновременно применяли гепарин, низкомолекулярный гепарин и ингибиторы GpIIb/IIIa в/в. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия тикагрелора с этими лекарственными средствами не отмечено.Сочетаннное применение Брилинты с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не изменяло активированного частичного тромбопластинового времени, активированного времени свертывания или результатов количественного определения фактора Xa. Однако из-за возможного фармакодинамического взаимодействия следует с осторожностью применять Брилинту одновременно с препаратами, способными влиять на гемостаз.

В связи с сообщениями о патологических кожных кровотечениях на фоне применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например пароксетина, сертралина и циталопрама) следует с осторожностью применять селективные ингибиторы обратного захвата серотонина с Брилинтой, поскольку это может повысить риск возникновения кровотечения.

Передозировка

тикагрелор хорошо переносится в разовых дозах до 900мг. Во время исследования по разовым нарастающим дозам выявлена дозолимитированная желудочно-кишечная токсичность.

К клинически значимым нежелательным реакциям, которые могут возникнуть припередозировкие, относятся одышка и случаи асистолии желудочков.

В случае передозировки необходимо следить за этими возможными побочными эффектами и рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ.

На сегодня антидот для Брилинты неизвестен. Не ожидается, что препарат будет выводиться с помощью диализа. При лечении последствий передозировки следует прибегнуть к стандартам медицинской практики.

Ожидаемый результат чрезмерного дозирования Брилинты — это удлиненная продолжительность кровотечения вследствие угнетения тромбоцитов. В случае кровотечения необходимо применять поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

при температуре не выше 30°С.

Источник: https://novosti-mediciny.ru/brilinta/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.