Кеппра – описание препарата, инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги

Кеппра – официальная инструкция по применению, аналоги

Кеппра - описание препарата, инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги

catad_pgroup Противоэпилептические *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи

Регистрационный номер:

П N014627/01-280509

Торговое патентованное название: Кеппра®

Международное непатентованное название:

леветирацетам

Химическое название: (-)-(8)-а-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид

Лекарственные формы: раствор для приема внутрь, таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: леветирацетам – 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризат, глицерол 85 %, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

В 1 таблетке 250 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам — 250 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000,. Кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F20694 [краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (EI71)].

В 1 таблетке 500 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам – 500 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F32004 [краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

В 1 таблетке 1000 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам — 1000 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F18422 [макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

Описание

Раствор; прозрачный практически бесцветный раствор с характерным запахом.

Таблетки 250 мг: голубые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «250»; на изломе однородные, белого цвета.

Таблетки 500 мг: светло-желтые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «500»; на изломе однородные, белого цвета.

Таблетки 1000 мг: белые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «1000»; на изломе однородные, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство. Код ATX: N03AX14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Леветирацетам – активное вещество препарата Кеппра® —является производным пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1 -пирролидин- ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга.

Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукуликом, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела.

Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Стах достигается через 0,5-1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7 + 1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит.

У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %.

Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: – парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой увзрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной

эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой увзрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией; – миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет,страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией; – первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков увзрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической

генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производнымпирролидона, а также к любым компонентам препарата;

– нарушение толерантности к фруктозе (раствор);

– детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

– пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); – заболевания печени в стадии декомпенсации;

– почечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме.

Это снижение более выражено в первом триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем.

Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:

– Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его противчасовой стрелки (рисунок 1) – Возьмите шприц, и опустите его во флакон (рисунок 2) – Заполните шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству миллиграммов (мг) раствора, назначенноговрачом (рисунок 3) – Вытащите шприц из флакона (рисунок 4) – Содержимое шприца введите в стакан с водой, надавив на поршень до упора(рисунок 5) – Выпейте полностью все содержимое стакана – Промойте шприц водой (рисунок 6)

– Закройте флакон пластиковой крышкой.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки).

В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого • возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) =[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)
72 × ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Режим дозирования
Норма>80от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
Латентная50-79от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Компенсированная30-49от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Интермиттирующая1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/keppra_7312/

Кеппра инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Кеппра - описание препарата, инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги

Противосудорожный препарат, производное пирролидона. Препарат: КЕППРА®

Активное вещество препарата: levetiracetam

Кодировка АТХ: N03AXКФГ: Противосудорожный препаратРегистрационный номер: П №014627/01-2002Дата регистрации: 17.12.02

Владелец рег. удост.: UCB S.A. PHARMA SECTOR {Бельгия}

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 250»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.леветирацетама дигидрохлорид

250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132)).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 500»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.леветирацетама дигидрохлорид

500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132), краситель железа оксид желтый).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 1000»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.леветирацетама дигидрохлорид

1000 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (Е464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171)).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Кеппра

Противосудорожный препарат, производное пирролидона (S-энантиомер -этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагается, что леветирацетам не изменяет основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.

Активность препарата подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

Фармакокинетика препарата

леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 05.-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению:

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических ) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Дозировка и способ применения препарата

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/ссут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут).

Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Масса телаНачальная доза: 10 мг/кг 2 раза/сутМаксимальная доза:30 мг/кг 2 раза/сут25 кгпо 250 мг 2 раза/сутпо 750 мг 2 раза/сутБолее 50 кг*по 500 мг 2 раза/сут

по 1.5 г 2 раза/сут

* — детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме для взрослых.

У детей с массой тела менее 25 кг, а также более 25 кг, но менее 50 кг, рекомендуется применение леветирацетама в форме раствора для приема внутрь, что обеспечивает более точное дозирование препарата у данной категории пациентов.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-3 недели.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

Для мужчин:

[140-возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин)= —————————————————

72 х КК сыв-ки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Доза и кратность приемаНорма>80500-1500 мг 2 раза/сутЛегкая степень50-79500-1000 мг 2 раза/сутСредняя степень30-49250-750 мг 2 раза/сутТяжелая степень

Источник: https://medistok.ru/k/1800-keppra-instrukcija-po-primeneniju.html

Кеппра: инструкция по применению

Кеппра - описание препарата, инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

В 1 таблетке 250 мг содержится: активное вещество: леветирацетам – 250 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 10,750 мг, макрогол 6000 2,500 мг, кремния диоксид 5,188 мг, магния стеарат 0,313 мг; опадрай 85F20694 – 8,063 мг [краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

В 1 таблетке 500 мг содержится: активное вещество: леветирацетам – 500 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 21,500 мг, макрогол 6000 5,000 мг, кремния диоксид 10,375 мг, магния стеарат 0,625 мг; опадрай 85F32004 -16,125 мг [краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

В 1 таблетке 1000 мг содержится: активное вещество: леветирацетам – 1000 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 43,000 мг, макрогол 6000 10,000 мг, кремния диоксид 20,750 мг, магния стеарат 1,250 мг; опадрай 85F18422-32,250 мг [макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

Описание

Леветирацетам – активное вещество препарата Кеппра® -является производным пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1-пирролидин- ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Так же леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов.

Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл. Распределение Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%.

Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Метаболизм Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.В составе дополнительной терапии при лечении:- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;- миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;- первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

– повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема. Монотерапия Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут).

Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза – 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут.

В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза/сут каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут).

В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

Удетей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение.

Следует применять минимальную эффективную дозу. Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела ≤ 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых. Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели. Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

Для мужчин: КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК 1/10), часто (> 1/100,

Источник: https://apteka.103.by/keppra-instruktsiya/

Кеппра

Кеппра - описание препарата, инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги

Кеппра – препарат с противосудорожным и противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Кеппру выпускают в форме:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий – прозрачный, бесцветный раствор. По 5 мл в стеклянных флаконах, по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонных пачках;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – овальные, двояковыпуклые, с надписью «ucb», на изломе – белого цвета, однородные. В зависимости от дозировки: по 250 мг – голубого цвета, с надписью «250»; по 500 мг – белого цвета, с надписью «500»; по 1000 мг – светло-желтого цвета, с надписью «1000». По 10 шт. в блистерах, по 3 или 6 блистеров в картонных пачках;
  • Раствор для приема внутрь – практически бесцветный, прозрачный, с характерным запахом. По 300 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонных пачках с мерным шприцем в комплекте.

В состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: тригидрат ацетата натрия, хлорид натрия, 10% уксусная кислота (до pH 5,5), вода для инъекций (до 5 мл).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: дигидрохлорид леветирацетама – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
  • Вспомогательные компоненты: макрогол 6000, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки таблеток:

  • 250 мг: опадрай 85F20694 (макрогол 3350, тальк, Е132 (краситель индигокармин), частично гидролизованный поливиниловый спирт, Е171 (диоксид титана));
  • 500 мг: опадрай 85F32004 (макрогол 3350, тальк, Е172 (краситель железа оксид желтый), частично гидролизованный поливиниловый спирт, Е171 (диоксид титана));
  • 1000 мг: опадрай 85F18422 (тальк, макрогол 3350, частично гидролизованный поливиниловый спирт, Е171 (диоксид титана)).

В состав 1 мл раствора для приема внутрь входит:

  • Активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: цитрат натрия, глицирризинат аммония, моногидрат лимонной кислоты, пропилпарагидроксибензоат, виноградный ароматизатор 501040А, метилпарагидроксибензоат, мальтитол, 85% глицерол, ацесульфам калия, очищенная вода.

Как монотерапию Кеппру назначают при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у подростков от 16 лет и взрослых с впервые диагностированной эпилепсией.

Одновременно с другими лекарственными средствами Кеппру применяют для терапии следующих состояний:

  • Первично-генерализованные тонико-клонические (судорожные) припадки у подростков от 12 лет и взрослых с идиопатической генерализованной эпилепсией;
  • Миоклонические судороги у подростков от 12 лет и взрослых с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • Парциальные припадки с вторичной генерализацией или без таковой у страдающих эпилепсией больных (взрослые и дети от 4 лет – концентрат для приготовления раствора для инфузий, дети от 6 лет – таблетки покрытые пленочной оболочкой, дети от 1 месяца – раствор для приема внутрь).

Кеппру в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий можно применять как временную альтернативу при невозможности приема препарата в пероральных формах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным пирролидона.

В зависимости от лекарственной формы противопоказаниями к применению Кеппры также являются:

  • Таблетки, концентрат для приготовления раствора для инфузий – детский возраст до 4 лет;
  • Раствор для приема внутрь – нарушение толерантности к фруктозе, детский возраст до 1 месяца.

Препарат следует применять с осторожностью больным старше 65 лет, а также пациентам с заболеваниями печени в стадии декомпенсации и почечной недостаточностью.

Кеппру в виде таблеток принимают внутрь, независимо от приема пищи, и запивают жидкостью в достаточном количестве.

Дозирование раствора для приема внутрь осуществляют при помощи мерного шприца вместимостью 10 мл (1 г леветирацетама) с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), который входит в комплект с препаратом. Отмеренную дозу Кеппры следует разводить в 200 мл воды (1 стакан).

Перед применением концентрат для приготовления раствора для инфузий следует разбавить растворителем объемом не меньше 100 мл. Время внутривенного капельного введения – 15 минут.

В качестве растворителей используют: раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы для инъекций. Препарат рекомендуется использовать непосредственно после разведения.

Химическую стабильность раствор сохраняет в течение 24 часов при температуре 15-25 °С в пакетах из поливинилхлорида. Допускается хранение при температуре 2-8 °С при условии, если разведение было произведено в асептических условиях.

Переход от перорального к внутривенному применению и обратно можно осуществлять с сохранением кратности введения и дозы. Назначенную суточную дозу Кеппры делят на два введения или приема в одинаковой дозе.

Препарат назначают в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе, определяемой массой тела больного и показаниями.

При монотерапии подросткам от 16 лет и взрослым терапию следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 введения или приема. Через 14 дней доза может быть увеличена в 2 раза – до 1000 мг. Максимальная доза – 3000 мг в день.

Одновременно с другими препаратами детям 1-6 месяцев Кеппру назначают в форме раствора для приема внутрь в начальной дозе 7 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от переносимости и клинической эффективности ее можно увеличить до 21 мг/кг 2 раза в день. Дозу можно изменять 1 раз в 14 дней в размере, не превышающем 7 мг/кг 2 раза в день. Терапию нужно начинать с минимальной эффективной дозы.

У детей от 6 месяцев до 17 лет с массой тела до 50 кг лечение нужно начинать с 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема. Суточная доза может быть увеличена в 3 раза. Изменение режима дозирования на 10 мг/кг массы тела можно проводить каждые 14 дней. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу.

Детям с массой тела до 20 кг рекомендуется начинать терапию с приема препарата в виде раствора для приема внутрь.

Для детей с массой тела от 50 кг применяются такие же дозы, как и для взрослых.

При непереносимости назначенной суточной дозы, возможно ее уменьшение.

Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг терапию начинают с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 введения или приема. В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции, суточную дозу можно постепенно увеличивать (1 раз в 14 дней по 500 мг 2 раза в день) до максимальной – 3000 мг.

Поскольку Кеппра выводится из организма почками, при его назначении больным с почечной недостаточностью и пациентам в пожилом возрасте дозу корректируют в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Детям с почечной недостаточностью коррекция дозы проводится с учетом степени почечной недостаточности, с использованием рекомендаций для взрослых.

Больным с нарушением функции печени средней и легкой степеней тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

При декомпенсированных нарушениях функции печени и почечной недостаточности уменьшение клиренса креатинина может отражать степень тяжести почечной недостаточности не в полной мере.

В этих случаях при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин/1,73 м2 рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Длительность лечебного курса определяется врачом.

Побочные действия

Чаще всего во время терапии возникают: сонливость, назофарингит, головная боль, головокружение и утомляемость.

Также при применении Кеппры возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения;
  • Инвазии и инфекции: очень часто – назофарингит; редко – инфекции;
  • Обмен веществ: часто – анорексия; нечасто – снижение или увеличение массы тела;
  • Иммунная система: редко – лекарственная реакция с системными проявлениями и эозинофилией;
  • Нервная система: очень часто – головная боль, сонливость; часто – нарушение равновесия, судороги, летаргия, тремор, головокружение; нечасто – снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, амнезия, атаксия/нарушение координации, парестезии; редко – дискинезия, хореоатетоз, гиперкинезия;
  • Психические расстройства: часто – тревога, депрессия, агрессивность/враждебность, нервозность, раздражительность, бессонница; нечасто – эмоциональная лабильность, суицидальные намерения, попытки суицида, поведенческие и психотические расстройства, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, гневливость, возбуждение, переменчивость настроения; редко – нарушение мышления, расстройство личности, суицид;
  • Гепатобилиарная система: нечасто – изменение функциональных проб печени; редко – гепатит, печеночная недостаточность.
  • Орган зрения: нечасто – нечеткость зрения, диплопия;
  • Дыхательная система: часто – кашель;
  • Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечная слабость;
  • Орган слуха: часто – вертиго;
  • Кожные покровы: часто – сыпь; нечасто – зуд, экзема, алопеция; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема;
  • Пищеварительная система: часто – рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея; редко – панкреатит;
  • Осложнения процедур, травмы: нечасто – случайные повреждения;
  • Общие расстройства: часто – усталость/астения.

В отдельных случаях панцитопении было зарегистрировано угнетение костного мозга.

После отмены леветирацетама в ряде случаев отмечалось восстановление волосяного покрова.

У детей 4-16 лет чаще всего отмечалось развитие: очень часто – рвота; часто – возбуждение, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, поведенческие расстройства, летаргия и агрессивность. У детей от 1 месяца до 4 лет во время терапии чаще всего возникали раздражительность и нарушение координации.

В результате проведения двойного слепого плацебо контролируемого исследования, в котором оценивались нейропсихологические и когнитивные эффекты препарата у детей 4- 16 лет с парциальными приступами, было установлено, что Кеппра не отличалась от плацебо в отношении изменений суммы баллов по разделам «Комбинированный Скрининг Памяти» и «Внимание и Память» в сравнении с исходными данными.

В ходе долгосрочных наблюдений в открытой фазе исследований было отмечено, что у больных во время терапии показатели агрессивного поведения не ухудшались в сравнении с исходным уровнем.

Особые указания

Строго контролируемые и адекватные клинические исследования по безопасности применения Кеппры беременными женщинами не проводились, поэтому препарат им не рекомендуется применять, кроме случаев крайней необходимости.

Терапию больных во время беременности нужно проводить под особым контролем с учетом того, что перерывы в проведении противоэпилептического лечения могут привести к ухудшению течения болезни, что вредно для матери и плода.

Кеппра выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения нужно тщательно взвесить соотношение польза/риск относительно важности грудного кормления.

Если необходимо прекратить прием Кеппры, отмену рекомендуется проводить постепенно, снижая разовую дозу каждые 2-4 недели на 500 мг. У детей уменьшение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в день каждые 14 дней.

В период перевода пациентов на Кеппру, сопутствующие противоэпилептические лекарственные средства желательно отменять постепенно.

Из-за сообщений о суицидальных намерениях и случаях суицида, во время терапии нужно предупреждать больных о необходимости немедленно сообщать назначившему лечение врачу о возникновении любых симптомов суицидальных намерений или депрессии.

Имеющиеся сведения о применении Кеппры у детей не свидетельствуют о каком-либо негативном влиянии препарата на половую зрелость и развитие. Однако отдаленные последствия терапии на интеллектуальное развитие детей, их способность к обучению, рост, функции эндокринных желез, фертильность и половое развитие остаются неизвестными.

Перед началом лечения больным с декомпенсированными заболеваниями печени и заболеваниями почек рекомендуется сделать исследование функции почек. В случаях функциональных нарушений почек возможна коррекция дозы.

В период терапии следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

С противосудорожными препаратами (вальпроевая кислота, карбамазепин, фенитоин, ламотриджин, фенобарбитал, примидон и габапентин) Кеппра не взаимодействует.

Препарат не изменяет фармакокинетику в суточной дозе:

  • 1 г – пероральных контрацептивов (левоноргестрела и этинилэстрадиола);
  • 2 г – дигоксина и варфарина.

Пероральные контрацептивы, варфарин и дигоксин не влияют на фармакокинетику Кеппры.

Вероятность развития анорексии увеличивается при одновременном применении с топираматом.

Данные по взаимодействию Кеппры с алкоголем отсутствуют.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C;
  • Раствор для приема внутрь – 3 года при температуре до 30 °C;
  • Концентрат для приготовления инфузий – 2 года при температуре до 25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/keppra.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.