Крестор – инструкция препарата

Содержание

Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Крестор - инструкция препарата

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

  • Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
  • Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
  • Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
  • Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

  • При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
  • Для профилактики инсульта;
  • При смешанной гиперхолестеринемии;
  • Для профилактики инфаркта;
  • Лицам с атеросклерозом;
  • При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

  • Таблетку не надо измельчать.
  • Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
  • Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
  • До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
  • Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблемаВозможные побочные последствияЧастота их проявлений
ЖКТДиспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;панкреатит, гепатит.редкоочень редко
Кровеносная системаТромбоцитопения.нечасто
Органы дыханияКашель, одышкане выявлена
ЦНСНарушения координации, боли в разных частях головы;потеря памяти;ухудшение качества сна.частонечастоне выявлена
ЭпидермисВысыпания, крапивница, зуд.
ИммунитетАнгионевротическая отечность, высокая чувствительность.нечасто
Опорно-двигательный аппаратМиалгия, рабдомиолиз, миопатия;артралгия.нечастоочень редко
Мочеполовая системаПротеинурия.очень редко
Эндокринные патологииСахарный диабет.часто
Отклонения психикиДепрессия.не выявлена
Общие измененияАстения;отечность.частонечасто

Нарушения координации Сахарный диабет

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

  • С высокой чувствительностью к розувастатину;
  • Активной фазой печеночных патологий;
  • Выраженной почечной недостаточностью.
  • Миопатией в анамнезе;
  • Параллельным лечением Циклоспорином; 
  • Беременностью и грудным вскармливанием;
  • Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
  • Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

  • Гипотиреоз;
  • Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
  • Алкоголизм;
  • Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
  • Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
  • Параллельный прием фибратов;
  • Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

  1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
  2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
  3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
  4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
  5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
  6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
  7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
  8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

  • Акортой;
  • Мертенилом;
  • Розистарком;
  • Розартом;
  • Розукардом;
  • Розувастатином кальция;
  • Розикором;
  • Рустором;
  • Розувастатином-СЗ;
  • Розулипом;
  • Роксерой;
  • Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

  • Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
  • Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
  • Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
  • На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
  • Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
  • Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
  • Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
  • На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.).
Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат.

Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно. Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов.

Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно.

Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах.

Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии.

На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево.

Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу. Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю.

Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить. Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/krestor.html

Крестор – официальная инструкция по применению, аналоги

Крестор - инструкция препарата

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Международное непатентованное название:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит активного вещества: розувастатина 10, 20 или 40 мг в виде розувастатина кальция.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,50 мг (для дозировки 10 мг), 179,00 (для дозировки 20 мг), 164,72 мг (для дозировки 40 мг); целлюлоза микрокристаллическая 29,82 мг (для дозировки 10 мг), 59,64 мг (для дозировки 20 мг), 54,92 мг (для дозировки 40 мг); кальция фосфат 10,90 мг (для дозировки 10 мг), 21,80 мг (для дозировки 20 мг), 20,00 мг (для дозировки 40 мг); кросповидон 7,50 мг (для дозировки 10 мг), 15,00 мг (для дозировки 20 мг), 15,00 мг (для дозировки 40 мг); магния стеарат 1,88 мг (для дозировки 10 мг), 3,76 мг (для дозировки 20 мг), 3,76 мг (для дозировки 40 мг); оболочка таблетки: лактозы моногидрат 1,80 мг (для дозировки 10 мг), 3,60 мг (для дозировки 20 мг), 3,60 мг (для дозировки 40 мг); гипромеллоза 1,26 мг (для дозировки 10 мг), 2,52 мг (для дозировки 20 мг), 2,52 мг (для дозировки 40 мг), триацетин (глицерина триацетат) 0,36 мг (для дозировки 10 мг), 0,72 мг (для дозировки 20 мг), 0,72 мг (для дозировки 40 мг); титана диоксид 1,06 мг (для дозировки 10 мг), 2,11 мг (для дозировки 20 мг), 2,11 мг (для дозировки 40 мг); краситель железа оксид красный 0,02 мг (для дозировки 10 мг), 0,05 мг (для дозировки 20 мг), 0,05 мг (для дозировки 40 мг).

Описание

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 10” на одной стороне. Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 20” на одной стороне.

Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 ” на одной стороне и 40 – на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Код АТХ: С10АА07

Фармакологические свойства

Механизм действияРозувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамика
Крестор® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см.

таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта.

Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.

Таблица 1. Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением).

ДозаКол-вопациентовХС-ЛПНПОбщий ХСХС-ЛПВПТГХС-неЛПВПАпоВАпоА-I
Плацебо13-7-53-3-7-30
10 мг17-52-3614-10-48-424
20 мг17-55-408-23-51-465
40 мг18-63-4610-28-60-540

Таблица 2. Дозозависимый эффект у больных с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением).

ДозаКол-вопациентовТГХС-ЛПНПОбщий ХСХС-ЛПВПХС-неЛПВПХС-ЛПОНПТГ-лпонп
Плацебо26151-3226
10 мг23-37-45-408-49-48-39
20 мг27-37-31-3422-43-49-40
40 мг25-43-43-4017-51-56-48

Клиническая эффективность Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%.

У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45 – 70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса «интима-медиа» сонных артерий – ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса «интима-медиа». Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95 % доверительный интервал от -0,0196 до -0,0093; р

Источник: https://medi.ru/instrukciya/krestor_4761/

Крестор: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и производитель

Крестор - инструкция препарата

Нередко о повышении индекса холестерина человек узнает случайно при профилактическом обследовании, или же тогда, когда уровень его уже слишком высокий, и это влияет на самочувствие человека.

Бессимптомно развивающаяся гиперхолестеринемия становится причиной развития системного атеросклероза, а также инфаркта миокарда.

Для понижения индекса холестерина применяют препараты группы статинов последнего поколения на основе активного вещества розувастатина. Оригинальным медикаментом 4 поколения, является Крестор.

Статины применяют в качестве основного медпрепарата в лечении патологий сердца, а также системы кровотока. Основные показания для назначения таблеток – гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия. Также статины последнего поколения применяются в качестве первичной и вторичной профилактики мозгового инсульта и инфаркта миокарда.

Информация о медпрепарате

Производитель оригинального препарата Крестор – компания AstraZeneca UK Ltd из Великобритании. Медикамент является одним из самых эффективных холестеринснижающих средств четвертого поколения.

Лекарственная группа, форма выпуска и цена в России

Медикамент относится к фармакологической группе гиполипидемических статинов, и является активным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Международное непатентованнное наименование – Rosuvastatin.

Лекарство выпускается только в таблетированной форме с активным действующим веществом – розувастатин. Таблетки бывают с дозировкой розувастатина – 5,0 мг, 10,0 мг, 20,0 мг и 40,0 мг. Все таблетки имеют маркировку ZD4522, а также выгравированную дозу действующего вещества в одной таблетке. Средство с разной дозировкой отличается по цвету оболочки и по форме драже:

Дозировка розувастатина в одном дражеОтличительные особенности
5,0 мгКруглые, желтого оттенка драже с гравировкой ZD4522 5.
10,0 мгТаблетки круглой формы с надписью ZD4522 10 оболочка светлого розового оттенка.
20,0 мгТаблетки схожи по цвету и форме с драже с дозой 10,0 мг, но имеют надпись ZD4522 20.
40,0 мгОвальной формы, маркированные розовые таблетки.

Упаковываются драже по 7 штук в один блистер, и в картонные коробки укладываются по 1, 4 или 14 блистеров. Все медикаменты группы статинов отпускаются в аптечных пунктах только по рецепту лечащего доктора с указанной дозировкой основного вещества.

Крестор – это довольно эффективный медикамент группы статинов, но он является одним из самых дорогих лекарств для понижения индекса холестерина. Средняя цена в аптеках России:

Дозировка розувастатинаКоличество драже в упаковкеСтоимость Крестора в руб.
10,0 мг282750,00
20,0 мг284300,00
40,0 мг285450,00

Состав лекарства

Кроме основного действующего вещества, таблетки имеют в своем составе такие ингредиенты:

  • моногидрат лактозы;
  • МКЦ;
  • кросповидон;
  • фосфат кальция;
  • стеарат Mg.

В состав оболочки входят такие компоненты:

  • лактоза и гипромеллоза;
  • диоксид титана;
  • триацетин;
  • оксид Fe (желтый).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата – розувастатин, имеет свойства ингибировать активность фермента редуктазы и сокращать выработку мевалоната, который отвечает за синтезирование молекул холестерина на первоначальных стадиях их выработки в клетках печени (гепатоцитах).

Фармакодинамика препарата

При помощи статинов количество вырабатываемого холестерина сокращается, что запускает ЛНП рецепторы, которые при своей активации начинают «охоту» за липопротеинами низкой степени плотности, захватывают их и транспортируют для утилизации.

Благодаря такой работе рецепторов происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина, за счет увеличения катаболизма. Также происходит повышение в составе крови липидов высокой молекулярной плотности, что способствует понижению «плохого» холестерина.

Препарат проявляет эффективность при повышенной концентрации триглицеридов и хаполипротеидов В. Показывает хороший терапевтический эффект при лечении первичной гиперхолестеринемии всех типов по Фредриксону.

Фармакокинетика Крестора:

  • наибольшая концентрация розувастатина в составе плазмы крови, после приема таблеток, наступает через 5 часов;
  • биодоступность средства – 20,0%;
  • распределительный объем в клетках печени – 134,0 л;
  • 90% медикамента связываются с белковыми соединениями в крови, чаще всего это белок альбумин;
  • метаболизм лекарства – около 10,0%;
  • выводится розувастатин из организма на 90% с каловыми массами;
  • 10% выходит с уриной;
  • время полувыведения лекарственного средства – 18-19 часов;
  • на эффективность медикамента не влияет возраст и пол пациента;
  • у пациентов с легкой степенью недостаточности почек статины не изменяют клиренс;
  • при диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд-Пью (до 7,0 баллов) после приема медикамента, розувастатин не диагностировался.

Показания и противопоказания к назначению медпрепарата

Крестор назначают при повышенном индексе холестерина разной этиологии:

  • первичный тип гиперхолестеринемии по Фредриксону – гетерозиготная и гомозиготная гиперхолестеринемия генетического характера;
  • смешанный тип гиперхолестеринемии;
  • гипертриглицеридемия.

Классификация гиперхолестеринемии

Назначают Крестор для лечения системного атеросклероза на разных стадиях прогрессирования патологии в комплексе с противохолестериновой диетой.

Нередко медикамент принимают совместно с секвестрантами желчных кислот, для быстрого понижения индекса холестерола при высоком риске инфаркта миокарда или же мозгового инсульта.

Препарат незаменим в постинфарктный и в постинсультный период для сокращения реабилитационного периода.

Существует ряд противопоказаний к назначению Крестора. Ограничения зависят от дозировки активного компонента в таблетках. Общие противопоказания к приему препарата:

  • беременность и вскармливание младенца грудью;
  • при высокой чувствительности организма к розувастатину и другим компонентам в лекарстве;
  • патологии печени в острой форме;
  • недостаточность клеток печени и цирроз;
  • предрасположенность пациента к миотоксическим осложнениям;
  • при прохождении медикаментозного курса терапии Циклоспорином;
  • детский возраст до 10 лет.

Максимальную дозировку лекарства в 40,0 миллиграмм не назначают в таких случаях:

  • гипотиреоз щитовидной железы;
  • в анамнезе пациента патологии мышечного аппарата;
  • алкогольная зависимость;
  • лечение медикаментами группы фибратов;
  • пациентам с азиатской расой.

Особые противопоказания для приема статинов женщинам в период беременности и вскармливания малыша грудным молоком. Холестерин очень важен для правильного внутриутробного формирования плода, а розувастатин проходит сквозь плацентарный барьер и блокирует выработку мевалоновой кислоты и понижает синтез молекул холестерола, поэтому происходит недоразвитие плода.

По этой же причине запрещается прием Крестора и в период кормления младенца грудью, так как в грудном молоке диагностируется концентрация розувастатина.

Не до конца изучено влияние статинов четвертого поколения на детский организм, поэтому Крестор назначают в крайне редких случаях при развитии генетической первичной гиперхолестеринемии, если терапия другими медикаментами не приносит должного эффекта.

Инструкция по применению

Крестор принимают внутрь, запивая достаточным объемом воды. Делить таблетку пополам или разжевывать запрещается. Перед началом и во время лечебного курса необходимо соблюдать антихолестериновую диету.

Первоначальная дозировка средства должна быть не выше, чем 5,0 мг или 10,0 мг один раз в сутки. Если такая доза не показывает должных медикаментозных эффектов, тогда ее увеличение  можно проводить не раньше, чем через месяц с момента лечения.

Особенности приема препарата Крестор

Инструкция по применению указывает на то, что увеличение дозы препарата можно проводить только после лабораторной диагностики на липидный профиль.

Пациентам, у которых высокий риск развития сердечных или системных патологий, назначается препарат с дозой 40,0 мг, но только в том случае, если меньшая дозировка не оказала должного медикаментозного результата в понижении низкоплотного холестерина. Чаще всего лечение с максимальной дозировкой пациенты проходят в стационарных условиях при постоянном контроле процесса терапии лечащим врачом.

Побочные воздействия на организм и передозировка

Крестор может вызывать некоторые побочные реакции организма, но негативные эффекты встречаются редко и имеют слабые симптомы проявления.

Чаще всего вызывает негативную реакцию организма препарат с максимальной дозировкой. Усиливает побочные действия и применение алкоголя при лечении Крестором. Статины и алкогольные напитки несовместимы.

Наблюдаются такие побочные действия, представленные в таблице.

Системы и органыСимптоматика
На кожных покровахКожный зуд и крапивница.
ЦНСГоловные боли и головокружение.
Пищеварительный трактЗапор или диарея, а также сильная тошнота, которая может спровоцировать отделение рвотных масс из органов пищеварения. Проявляются симптомы болезненности в абдоминальной области. Повышаются печеночные трансминазы и нередко диагностируется острая стадия панкреатита.
Костный и мышечный аппарат
  • миалгия;
  • миопатия и миозит;
  • рабдомиолиз, который провоцирует патологии почек.
Показатели лабораторной диагностикиПроисходит изменение в составе крови, которое отмечено в лабораторных результатах:

  • повышение индекса глюкозы;
  • активность показателя ГГТ;
  • диагностируется повышение молекул билирубина.

Аналоги

Крестор является одним из самых дорогих препаратов данной лекарственной группы, поэтому многие пациенты предпочитают лечиться аналогами данного средства.

Препараты, в составе которых активным компонентом выступает розувастатин, выпускается довольно много. Существуют как российские аналоги, так и средства зарубежных производителей. Нередко в терапии используют и статины третьего поколения на основе действующего вещества – аторвастатина. Подобрать необходимый аналог для лечения может только доктор.

Аналоги Крестора на основе розувастатина:

  • Мертенил — препарат не уступает по своему лечебному эффекту от оригинала, но находится в более доступном ценовом сегменте. Цена Мертенила от 525,00 руб. до 1620,00 руб.
  • Розарт — рекомендовано принимать для профилактики атеросклероза и патологий сердца. Стоимость медпрепарата — от 570,00 до 670,00 руб.
  • Розулип — идентичный медикамент по составу с Крестором. Назначение и противопоказания имеет такие же. Цена — от 600,00 до 650,00 руб.

Отзывы врачей и пациентов о таблетках

Отзывы врачей и пациентов, принимавших препарат, как правило, положительные. Отмечается высокая эффективность при минимальных побочных эффектах:

Белицкий А.А. кардиолог: «Крестор эффективно снижает индекс холестерола за короткий срок, но для лечения атеросклероза его необходимо принимать на протяжении нескольких лет. Можно заменить препарат аналогами, но если есть возможность у пациента приобретать оригинал, я рекомендую это делать.

Оригинальное средство легче переносится организмом».Олег Леонидович, 65 лет: «Я принимал Крестор на протяжении года, и мой холестерин был в норме. Но по моей просьбе, доктор заменил лекарство на более дешевый аналог.

После 6 месяцев приема аналога, я снова вернулся к Крестору, потому что его эффективность значительно выше».Мария Владимировна, 57 лет: «У меня холестерин резко подскочил по причине раннего климакса. Диета и нагрузки не принесли результатов.

После назначения Крестора, через 2 месяца, липидный баланс практически пришел в норму, но прием таблеток доктор не отменяет. Я не вижу смысла в применении аналогов, ведь эффективность оригинального средства доказал хороший результат анализа на липидный профиль».

Применение статинов последнего поколения в терапии сердечных патологий и атеросклероза значительно снижает риски перехода заболеваний в осложненную форму. Доказано, что прием Крестора снижает смертность от сердечного и мозгового инфаркта на 45%.

(2 , 3,00 из 5) Загрузка… Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/gipolipidemicheskie/krestor/

Крестор: таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Крестор - инструкция препарата

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Крестор. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Крестор, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Крестора, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Синтетическим лекарством, предназначенным для снижения уровня холестерина, является Крестор. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг дают положительный результат через 2 недели после приема.

Форма выпуска и состав

Препарат Крестор выпускается в форме таблеток для перорального применения дозировкой 5, 10, 20 и 40 мг в зависимости от содержания в 1 таблетке главного активного компонента. Препарат упакован в блистеры по 28 штук в картонной пачке (2 блистера по 14 таблеток), дополнен инструкцией по применению с описанием приема.

Главным действующим веществом таблеток является: Розувастин кальция 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Кроме этого в состав препарата входит ряд вспомогательных химических компонентов, включая моногидрат лактозы, о чем следует информировать пациентов с врожденной непереносимостью лактозы или лактазной недостаточностью. Таблетки выпуклые с обеих сторон с гравировкой с одной стороны, обозначающей дозировку активного вещества.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Крестор снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект становится очевиден в течение 7 дней после начала терапии. Через 14 дней лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимальный терапевтический эффект достигается к 4-ой неделе терапии.

Показания к применению

От чего помогает Крестор? Таблетки применяют:

  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.
  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии.

Инструкция по применению

Крестор принимают внутрь. Не следует разжевывать или измельчать таблетку. Ее необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Крестор пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз в сутки.

При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.

В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор противопоказано.

Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Противопоказания

  • Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • Гиперчувствительность к основному (розувастатину) или вспомогательным компонентам медикамента;
  • Миопатия;
  • Отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин;
  • Беременность;
  • Выраженные расстройства функции почек;
  • Крестор не применяют в педиатрии (до 18 лет);
  • Одновременный прием с циклоспорином;
  • Болезни печени, протекающие в активной фазе;
  • Период лактации.

Почитайте также эту статью:  Вессел дуэ Ф

Кроме того, Крестор в суточной дозе 40 мг также противопоказано принимать:

  • При чрезмерном употреблении алкоголя;
  • При миотоксичности на фоне приема фибратов или других медикаментов со схожим терапевтическим действием;
  • Одновременно с приемом фибратов;
  • При личном или семейном анамнезе мышечных заболеваний;
  • Людям монголоидной расы;
  • В состояниях, приводящих к повышению концентрации активного вещества (розувастатина) в плазме крови;
  • На фоне гипотиреоза.

С осторожностью следует принимать в суточной дозировке 5 мг, 10 мг и 20 мг Крестор:

  • На фоне болезней печени в анамнезе;
  • При обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, травмах, тяжелых эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях;
  • На фоне существующего риска развития миопатии, что обычно происходит при гипотиреозе, почечной недостаточности и наследственных мышечных болезнях;
  • При сепсисе;
  • Одновременно с фибратами;
  • Пожилым людям (от 65 лет) и людям монголоидной расы;
  • На фоне артериальной гипотензии;
  • При чрезмерном употребление алкоголя.

В суточной дозе 40 мг Крестор назначают с осторожностью на фоне печеночной и почечной недостаточности легкой степени, сепсисе, артериальной гипотензии.

Побочные явления

  • астенический синдром;
  • сыпь;
  • головная боль;
  • рабдомиолиз;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • сахарный диабет 2 типа;
  • протеинурия;
  • полинейропатия;
  • запор;
  • артралгия;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • диарея;
  • крапивница;
  • реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;
  • периферические отеки;
  • кашель;
  • кожный зуд;
  • миопатия (включая миозит);
  • боли в животе;
  • гинекомастия;
  • миалгия;
  • гематурия;
  • панкреатит;
  • потеря памяти;
  • одышка.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Крестор не назначается беременным и кормящим женщинам. Женщины репродуктивного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции. Холестерин важен для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу при беременности. При возникновении беременности во время терапии прием нужно прекратить.

Назначается только лицам старше 18 лет.

Особые указания

Безопасность и эффективность препарата при использовании в педиатрической практике не установлена, поэтому таблетки не рекомендуется назначать пациентам младше 8 лет.

При назначении таблеток врач должен обязательно предупредить пациента о необходимости немедленного сообщения о появлении неожиданных болей в мышцах, мышечной слабости, недомоганиями и общей слабости в сочетании с повышенной температурой тела.

Клинический опыт использования препарата Крестор у водителей автотранспорта отсутствует, поэтому следует соблюдать осторожность или на период лечения отказаться от вождения машины.

Пациентам с генетической предрасположенностью к сахарному диабету в период терапии препаратом Крестор следует соблюдать особенную осторожность, так как велик риск развития сахарного диабета 2 типа.

Перед назначением данного лекарственного средства пациентам следует обязательно провести контроль функции печени, который повторяют через 3 месяца от начала лечения. Препарат полностью отменяют или снижают под контролем врача суточную дозу, если в ходе исследований было отмечено увеличение активности печеночных трансминаз и нарушение работы органа.

Препарат в любой дозировке может вызвать у пациентов на фоне его применения мышечные боли, миопатии, в редких случаях развитие рабдомиолиза.

Пациенты, принимающие высокие дозы препарата (40 мг в сутки), подвержены риску развития канальцевой протеинурии транзиторного происхождения.

Нарушения функции почек при этом не обусловлены острыми патологическими или воспалительными процессами.

Пациенты, принимающие препарат Крестор в данной дозировке, должны регулярно сдавать анализы и проходить комплексное обследование с целью определения функции почек.

Лекарственное взаимодействие

  • Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).
  • Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

  • Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.
  • Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

  • Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.
  • Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Аналоги лекарства Крестор

По структуре определяют аналоги:

  1. Розулип;
  2. Розукард;
  3. Роксера;
  4. Тевастор;
  5. Розувастатин;
  6. Мертенил;
  7. Акорта.

К группе статинов относят аналоги:

  1. Торвакард;
  2. Вазилип;
  3. Аторвокс;
  4. Ровакор;
  5. Ловастерол;
  6. Симло;
  7. Лескол;
  8. Симгал;
  9. Аторвастатин;
  10. Холетар;
  11. Симвакард;
  12. Зокор;
  13. Липона;
  14. Атокорд;
  15. Симвастол;
  16. Мевакор;
  17. Лескол форте;
  18. Тулип;
  19. Медостатин;
  20. Липримар;
  21. Мертенил;
  22. Атеростат;
  23. Симвор;
  24. Веро Симвастатин;
  25. Симвалимит;
  26. Симвастатин;
  27. Овенкор;
  28. СимваГексал;
  29. Правастатин;
  30. Синкард;
  31. Ловастатин;
  32. Вазатор;
  33. Холвасим;
  34. Зорстат;
  35. Торвазин;
  36. Кардиостатин;
  37. Атомакс;
  38. Апекстатин;
  39. Аторис;
  40. Липтонорм;
  41. Ловакор;
  42. Симвакол;
  43. Зокор форте;
  44. Липофорд;
  45. Липостат;
  46. Анвистат;
  47. Акталипид;
  48. Липобай;
  49. Акорта.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Крестор (таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 7 шт.) в Москве составляет 805 рублей. Препарат продается в аптеках по рецепту врача.

Срок годности лекарства составляет 36 месяцев со дня даты изготовления. Хранить таблетки Крестор инструкция по применению рекомендует подальше от детей при оптимальной температуре не выше 30 градусов.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/krestor.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.