Пароксетин в таблетках – инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Содержание

Пароксетин в таблетках — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена – Информационный портал о здоровье

Пароксетин в таблетках - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Пациентам с депрессивными расстройствами психики, социальными фобиями, повышенной нервозностью и тревожностью, в том числе после стрессов и травм, нужна медикаментозная помощь.

Препарат Пароксетин – современное лекарство, которое рекомендовано для приема в таких ситуациях.

Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о его результативности при широком перечне психологических сбоев и заболеваний.

Таблетки Пароксетин

Лекарственный препарат относится к группе антидепрессантов СИОЗС. Этот селективный ингибитор обратного захвата серотонина эффективен при различных психологических расстройствах, приступах паники, фобиях и депрессиях, посттравматических стрессах. Препарат рекомендован как для кратковременного курса, так и в качестве поддерживающего лечения для предотвращения рецидивов.

Статьи по теме Чем можно заменить паксил Рексетин показания Триптофан дозировка

Состав

Пароксетин выпускается в форме круглых белых таблеток. Их поверхность шероховатая, покрыта оболочкой. Форма двояковыпуклая, с одной стороны насечка. Существует два варианта дозировки: 20 или 30 мг действующего вещества. Таблетки расфасованы в картонные пачки по 30 штук в каждой – три блистера по 10 ячеек. Основной активный компонент — Пароксетина гидрохлорид. Полный состав препарата:

Основное действующее веществоПароксетина гидрохлорида гемигидрат
Вспомогательные компонентыцеллюлоза микрокристаллическая
кальция гидрофосфат дигидрат
натрия кроскармеллоза
магния стеарат
кремния диоксид коллоидный
кросповидон
коповидон
тальк
Состав оболочкидиоксид титана
тальк
макрогол 6000
гипромеллоза

Фармакодинамика и фармакокинетика

Успешное воздействие препарата на организм при панических расстройствах объясняется селективным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами мозга (СИОЗС).

По составу и структуре Пароксетин не похож на прочие антидепрессанты (тетрациклические, трициклические и другие). Он не угнетает психомоторные реакции.

По отзывам пациентов и врачей, исследовавших препарат, не выявлено влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений.

После употребления таблетки действующий компонент всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в печень, откуда распространяется по тканям организма, окисляется на полярные и конъюгированные продукты. 95% вещества связывается с белками плазмы крови. Неизменный уровень препарата в крови формируется через 1-2 недели после начала приема, когда происходит насыщение.

Выведение проходит в две ступени: метаболизм препарата в печени и вывод продуктов окисления из организма. Период полувыведения – 24 часа. В моче содержится до 64% продуктов метаболизма, 36% выводится через желчь кишечника. Менее 1% остается без изменений. Концентрация в организме действующего вещества выше у людей пожилого возраста или при заболеваниях печени и почек.

Показания к применению

Препарат Пароксетин применяется для помощи пациентам при депрессивных состояниях любого вида, в том числе тяжелых, реактивных, при повышенной нервозности.

Лекарство предотвращает появление рецидивов после выздоровления, эффективно при обсессивно-компульсивных, панических расстройствах, с агорафобией (боязнь открытых пространств) или без.

Препарат помогает преодолеть социальные фобии, тревожные настроения, страхи, посттравматические стрессы.

Инструкция по применению Пароксетина

Препарат употребляют утром при приеме пищи. Не следует разжевывать таблетки, необходимо запить водой.

Дозировка рекомендуется лечащим врачом, возможна корректировка после первых недель лечения, в зависимости от результата. Для терапии депрессии и приступов паники начальная дозировка лекарства — 20 мг в день.

Возможно постепенное увеличение (по 10 мг) до максимально допустимого объема на день – 50 мг.

Для пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами прием препарата начинается с 20 мг в сутки, постепенно повышаясь до средней дозы – 40 мг в день, не больше допустимых 60 мг на сутки.

У людей с социофобиями, тревожностью лечение начинается с дневных 20 мг.

Если нет никаких положительных изменений на протяжении 14 дней, объем препарата увеличивают на 10 мг за день до максимальных 50 мг в сутки.

При общих тревожных расстройствах, почечной и печеночной недостаточности, рекомендована дневная норма 20 мг. Людям преклонного возраста максимальное количество лекарства в сутки не должно превышать 40 мг. По окончании курса лечения, отмене препарата желательно прекращать его употребление постепенно.

Особые указания

В начале курса лечения Пароксетином состояние пациента должно наблюдаться врачом. Это связано с возможными попытками суицида. Необходимо отменить препарат при появлении маниакальных состояний или судорог. У людей преклонного возраста может развиться гипонатриемия. Дозировка уменьшается при употреблении больным инсулина или других гипогликемических средств.

Препарат не ухудшает психомоторные реакции – об этом свидетельствуют отзывы пациентов и результаты проведенных исследований.

Тем не менее, производитель рекомендует минимизировать работу со сложными механизмами, вождение автомобиля и другие работы, требующие быстроты реакции и повышенного внимания.

Не стоит назначать лекарство детям – его безопасность и эффективность для этой возрастной категории не тестировались.

Лекарственное взаимодействие

Антидепрессант Пароксетин не применяют с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы). Его назначение допустимо только спустя две недели после прекращения лечения ими.

Препарат ухудшает абсорбцию трициклических антидепрессантов и астемизола, увеличивая вероятность появления побочных эффектов.

Метаболизм активного вещества ухудшится от воздействия принимаемых одновременно Фенитоина, Фенобарбитала, Примидона, Теофиллина.

При лечении помимо антидепрессанта нестероидными противовоспалительными средствами, ацетилсалициловой кислотой, Варфарином увеличивается опасность кровотечений, изменяется свертываемость крови. При употреблении препаратов, ингибирующих ферменты печени, дозировка Пароксетина снижается.

Пароксетин и алкоголь

В результате проведенных клинических тестов было установлено, что на всасывание и усвоение организмом препарата не оказывают воздействия еда, антациды, алкоголь.

При этом токсичное воздействие алкогольных напитков усиливается, поэтому на протяжении курса лечения стоит воздержаться от их употребления.

В крайне редких случаях (особенно при использовании нескольких психотропных средств) может возникнуть кома или нарушения сердечной деятельности.

Побочные действия

В время лечения Пароксетином могут быть отмечены разнообразные побочные эффекты. Частота их проявления низкая. Некоторые из них могут проявиться при резкой отмене препарата, поэтому желательно плавное уменьшение лекарственной дозы, чтобы минимизировать угрозу. К отмеченным побочным эффектам относятся:

  • Со стороны органов чувств и нервной системы: головные боли, головокружения, бессонница или сонливость, увеличение тревожных эмоций, неврозы, миоклония (судороги), астения, беспричинная агрессия, ажитация (эмоциональное и двигательное возбуждение), амнезия (потеря памяти), галлюцинации, нарушения внимания и мышления, спутанность сознания, изменения зрения, вкуса.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, миастения, артралгия.
  • В мочеполовой системе: снижение либидо, аноргазмия, импотенция, увеличение или задержка мочеиспусканий.
  • В желудочно-кишечном тракте: увеличение или снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, гепатит.
  • Другие: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, гипонатриемия, гиперпролактинемия, галакторея, ортостатическая гипотензия, нарушение секреции антидиуретического гормона, уменьшение или увеличение веса.

При превышении допустимых доз препарата увеличивается вероятность появления побочных эффектов, их проявления ярко выражены.

Помимо этого, пациентами отмечались: тошнота, ощущение сухости в ротовой полости, тахикардия, брадикардия, тремор мышц, повышенное потоотделение, увеличение давления, мидриаз, судороги.

При появлении этих признаков необходимо выполнить промывание желудка для удаления невсосавшегося лекарства. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

Противопоказания

Запрещено принимать препарат при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав. Стоит убедиться в отсутствии взаимного несочетаемого действия лекарств (в подразделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Запрещен Пароксетин при беременности и лактации, детям до 18 лет, эпилепсии.

Осторожно и под наблюдением врача можно использовать таблетки при кровоточивости, судорогах, сердечных сбоях, гиперплазии предстательной железы, болезнях почек и печени, глаукоме.

Условия продажи и хранения

Антидепрессант Пароксетин без рецепта недоступен. Хранить купленное средство необходимо в темном и защищенном от влаги и доступа детей месте. Рекомендованная температура — до 25°C. Препарат годен к употреблению 3 года с даты производства.

Аналоги Пароксетина

Лекарственное средство относится к антидепрессантам группы СИОЗС. Подобные по действию препараты содержат в своем составе дополнительные вещества: сертралин, эсциталопрам, циталопрам, флувоксамин, милнаципран, флуоксетин. Они усиливают действие или расширяют возможность применения медикаментов. К основным аналогам относятся:

  • Адепресс — антидепрессант с эффективным противотревожным действием.
  • Амитриптилин — один из основных трициклических антидепрессантов, с седативным, снотворным и противотревожным эффектами.
  • Имипрамин — один из первых препаратов для лечения депрессивного синдрома с высокой и доказанной эффективностью.
  • Клоксет – средство для лечения тяжелой депрессии.
  • Ксет – применяется при депрессиях разной выраженности, тревогах, нарушениях сна и моторики движений.
  • Медопрам — лечит затяжные депрессивные расстройства.
  • Пароксин – эффективен при отсутствии результата лечения другими препаратами от психологических расстройств.

Цена Пароксетина меняется в зависимости от дозировки действующего вещества и аптечной сети. Купить препарат можно только при наличии рецепта от лечащего врача. Стоимость по аптекам Москвы за 30 таблеток дозировкой 20 мг составляет:

АптекаСтоимость, рубли
Eаптека313
zdravzona.ru339
Здравсити390
Apteka.ru331
Piluli.ru498

Отзывы

Ирина, 41:

После смерти матери я долго не могла прийти в себя. Чувство вины за неспособность помочь, боль. Когда я поняла, что депрессия затянулась, обратилась к врачам. Выписали таблетки, которые я пила месяц. Помогло – я отвлекалась от ситуации, смогла больше заняться собой и мужем, хотя по-прежнему могу иной раз расплакаться и уйти в себя.

Андрей, 37:

Я попал в аварию. Физически все обошлось, а сесть за руль не могу. Сразу накатывает паника, потеют руки, ощущается страх. По работе без машины никак, а ездить нормально я не могу. Даже кошмары снятся – дорога, машины. Врач назначил таблетки. Через две недели градус тревоги упал, я могу внимательно следить за дорогой. Курс продолжаю, хочу преодолеть страх.

Виталина, 38:

Мой развод с мужем прошел очень тяжело. Затяжные суды, опека над детьми – врагу не пожелаешь. Я перестала спать, хоть и измотана полностью. Принимаю антидепрессант по рецепту врача, через 10 дней сон вернулся, эмоционально пока не легче. Ничего не радует, чувствую себя опустошенной. Надеюсь, лекарство поможет, дозировку я увеличила.

Источник: https://zdravie4ever.ru/paroksetin-v-tabletkah-instrykciia-po-primeneniu-sostav-pokazaniia-pobochnye-effekty-analogi-i-cena/

ПАРОКСЕТИН

Пароксетин в таблетках - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с шероховатой поверхностью.

1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат22.76 мг,
 что соответствует содержанию пароксетина20 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, с шероховатой поверхностью.

1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат34.14 мг,
 что соответствует содержанию пароксетина30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Распределение

Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме.

Связывается с белками на 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.

Выведение

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% – в неизмененном виде, 64% – в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде.

Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек , а также у лиц пожилого возраста.

Показания

— депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;

— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

— паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство.

Противопоказания

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

— нестабильная эпилепсия;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой.

Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза – 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.

Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях – гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм.

В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке – серотониновый синдром, редко – рабдомиолиз.

Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Пароксетина.

Противопоказано одновременное применение Пароксетина с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с Пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне одновоременного приема варфарина (при неизмененном протромбиновом времени).

При одновременном назначении Пароксетина с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) возможно нарушение прооцесса свертывания крови.

Одновременное назначение Пароксетина с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении Пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.

Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики.

Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином.

В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.

Использование в педиатрии

Применение Пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/paroxetine_1/

Пароксетин: инструкция по применению

Пароксетин в таблетках - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Действующее вещество: пароксетин (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата – 22,8 мг) – 20 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон К-25, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), магния стеарат, Опадрай белый OY-S-28917, макрогол 6000.

Состав Опадрая белого OY-S-28917: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с риской на одной стороне. На поверхности таблетки допускается шероховатость и неровность плёночного покрытия.

Механизм действия

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-ГТ, серотонин) и его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства, социального тревожного расстройства/социофобии, общего тревожного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и панического расстройства связаны с его обратным захватом  5-ГТ в нейронах головного мозга.

Пароксетин химически не относится к группе трициклических, тетрациклических и других имеющихся антидепрессантов.

Пароксетин обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали слабые антихолинергические свойства.

В соответствии с этим селективным действием, исследования в лабораторных условиях показали, что, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет мало сродства к альфа-1, альфа-2- и бета-адренорецепторам, дофамина (D2), 5-ГТ1 подобным, 5-ГT2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с пост-синаптическими рецепторами в лабораторных условиях подтверждается исследованиями на живых организмах, которые демонстрируют отсутствие угнетающего действия на ЦНС и гипотензивных свойств.

Фармакодинамика

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует седативное действие этанола. Как другие селективные 5-ГT ингибиторы обратного захвата, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-ГТ рецепторов при введении животным ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или триптофана.

Поведенческие и ЭЭГ исследования показывают, что пароксетин слабо активизируется в дозах, которые выше тех, что необходимы для селективного подавления обратного захвата 5-ГT. Свойства активации не являются «амфетаминоподобными» по природе. Исследования на животных показали, что пароксетин хорошо переносится сердечно-сосудистой системой.

Пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, ЭЭГ, частоты сердечных сокращений после введения здоровым испытуемым.

Исследования показывают, что в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, свойство ингибировать антигипертонические эффекты гуанетидина у пароксетина выражено намного меньше. При лечении депрессивных расстройств пароксетин проявляет сопоставимую со стандартными антидепрессантами эффективность.

Имеются также некоторые свидетельства того, что пароксетин может иметь терапевтическую эффективность у пациентов, которые не реагируют на стандартную терапию. Утренний прием пароксетина не оказывает неблагоприятного влияния ни на качество, ни на продолжительность сна.

Более того, пациенты, вероятно, спят лучше из-за воздействия пароксетина.

Дозозависимый эффект

В исследованиях постоянной дозы наблюдается плоская кривая зависимости эффективности от дозы, что говорит о нецелесообразности назначения более высоких доз, чем рекомендуемые. Однако, имеются некоторые клинические данные, что повышение дозы может быть полезно для некоторых пациентов.

Долговременная эффективность

Долговременная эффективность пароксетина при лечении социального тревожного расстройства, общего тревожного расстройства и посттравматического стресса не была достаточно доказана.

Всасывание

Пароксетин хорошо всасывается после перорального приема и подвергается пресистемному метаболизму. Из-за пресистемного метаболизма, количество пароксетина, который может попасть в системный кровоток меньше, чем абсорбированного из желудочно-кишечного тракта.

Наблюдается неполное насыщение эффекта первого прохождения и снижение плазменного клиренса при увеличении содержания препарата в организме из-за приема более высоких однократных доз или многократного приёма.

Это приводит к непропорциональному увеличению в плазме концентрации пароксетина и, следовательно, фармакокинетические параметры становятся непостоянными, в результате чего проявляется нелинейная кинетика. Тем не менее, нелинейность, как правило, мала и ограничена достижением низких плазменных концентраций при низких дозах.

Устойчивое значение системных концентраций достигается за 7–9–14 дней после начала лечения с немедленным или контролируемым высвобождением лекарственных форм, а фармакокинетика не меняется при долгосрочном применении.

Распределение

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, а фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина в организме находится в плазме. Около 95 % имеющегося пароксетина связывается с белком. Не обнаружено корреляции между концентрацией пароксетина в плазме и клиническим эффектом.

Метаболизм

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые сразу выводятся. Метаболизм не влияет на избирательную активность пароксетина по отношению к обратному захвату нейронального 5-HТ.

Выделение

Выделение с мочой неизмененного пароксетина составляет менее 2 % от полученной дозы, в то время как метаболиты составляют около 64 % от дозы. Около 36 % полученной дозы выводится через кишечник, вероятно, с желчью, где количество неизменного пароксетина составляет менее 1 % от дозы.

Таким образом, пароксетин почти полностью метаболизируется. Экскреция метаболитов двухфазная. В начале выводятся продукты пресистемного метаболизма, а затем происходит системная элиминация пароксетина. Период полувыведения вариабелен, но в среднем составляет приблизительно 1 день.

Особые группы пациентов

Пожилые люди и почечная/печеночная недостаточность:

Возрастание концентрации в плазме пароксетина наблюдается у пожилых пациентов и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, но диапазон плазменных концентраций соответствует показателям здоровых пациентов.

– Депрессия тяжелой степени.

– Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).

– Паническое расстройство с агорафобией и без неё.

– Социальное тревожное расстройство/социальная фобия.

– Генерализованное тревожное расстройство.

– Посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или к любому из вспомогательных веществ.

Пароксетин противопоказан в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ИМАО) может применяться вместе с пароксетином при условии, что проводится тщательное наблюдение за признаками серотонинового синдрома и мониторинг артериального давления.

Лечение пароксетином может быть начато через две недели после отмены необратимого ИМАО или спустя, по крайней мере, 24 часа после прекращения приёма обратимого ИМАО (например, моклобемид, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий)).

Одна неделя должна пройти, по крайней мере, после прекращения приёма пароксетина и началом терапии любым ИМАО.

Пароксетин не должен применяться в сочетании с тиоридазином, потому что, как и с другими лекарственными препаратами, которые подавляют печёночные ферменты цитохрома Р450 CYP2D6, пароксетин может повышать плазменную концентрацию тиоридазина. Применение только тиоридазина может привести к удлинению интервала QT с сопутствующей серьёзной желудочковой аритмией, такой как трепетание-мерцание, и внезапной смерти.

Пароксетин не должен приниматься одновременно с пимозидом.

Беременность и период лактации

Данные на животных показали, что пароксетин может повлиять на качество спермы. Влияние на репродуктивную функцию человека неизвестно до сих пор.

Беременность. Некоторые эпидемиологические исследования показывают повышенный риск врожденных пороков развития, в частности, сердечно-сосудистых (например, желудочковые дефекты и дефекты перегородки предсердий), связанных с использованием пароксетина в течение первого триместра беременности. Механизм неизвестен.

Полученные данные свидетельствуют о том, что риск рождения ребенка с сердечно-сосудистыми дефектами после приёма пароксетина составляет менее 2/100, по сравнению с ожидаемой частотой для таких дефектов, примерно 1/100 в общей популяции.Пароксетин следует применять во время беременности лишь тогда, когда это строго предписано.

Лечащий врач должен взвесить возможность альтернативного лечения женщин, которые беременны или планируют беременность. Следует избегать резкого прекращения приёма препарата во время беременности.

Новорожденные должны быть под наблюдением, если применение пароксетина матерью продолжается в более поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре.

При применении матерью пароксетина на более поздних стадиях беременностиу новорожденных детей могут появляться следующие симптомы: дыхательная недостаточность, цианоз, остановка дыхания, эпилептический припадок, нестабильность температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, cиндром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и бессонница. Эти симптомы могут быть вызваны либо серотонинергическим воздействием или симптомами абстиненции. В большинстве случаев осложнения начинают проявляться немедленно или в ближайшее время (

Источник: https://apteka.103.by/paroksetin-instruktsiya/

Пароксетин: инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, РЛС, аналоги, цена, состав

Пароксетин в таблетках - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Пароксетин – антидепрессант, относящийся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.

Обладает антихолинергическим, антидепрессивным действием, при назначении повышенных доз проявляет активирующие свойства.

Не вызывает значительных изменений в работе сердечной мышцы, изредка способствует повышению артериального давления.

РЛС

По Регистру лекарственных средств выпускается под наименованием Paroxetinum.

Состав

Таблетки на основе одноимённого вещества – пароксетина.

Дополнительные компоненты:

  • гидрофосфат кальция;
  • целлюлоза;
  • коповидон;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • кросповидон;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • гипромеллоза;
  • тальк.

Таблетки выпускаются в кишечнорастворимой оболочке.

Цена в аптеках

Купить в Москве 30 таблеток Пароксетина можно за 320 рублей.

В Краснодаре же, например, средняя стоимость – 270-280 рублей.

Инструкция по применению

Принимается перорально, после потребления пищи.

Рекомендованное время приёма – вечернее. Назначается однократно в сутки.

На начальном этапе терапии – по 10-20 мг. Постепенно дозировка может быть повышена до 50 мг.

В первые 2-3 недели врач подбирает дозировку, оптимальную для пациента. Длительность терапевтического курса – до 3 месяцев.

Нежелательно резко прерывать приём антидепрессанта. Во избежание развития «синдрома отмены» следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Ограничения

Запрещено назначать антидепрессант при:

  • закрытоугольной глаукоме;
  • гиперплазии предстательной железы;
  • тяжёлом маниакальном состоянии;
  • патологиях сердца;
  • эпилептических припадках;
  • судорожных состояниях;
  • заболеваниях, повышающих риск кровотечения;
  • почечных/печеночных патологиях.

Побочные действия

Антидепрессант способен вызвать множество побочных реакций:

  • мигрень;
  • головокружение;
  • сонливость в дневное время, ночную бессонницу;
  • агрессию;
  • тревожность, нервозность;
  • дезориентацию;
  • галлюцинации;
  • состояние эйфории;
  • нарушение концентрации внимания;
  • судороги;
  • манию преследования;
  • нарушения в работе желудка, кишечника;
  • ухудшение зрения;
  • нарушение вкусовых рецепторов;
  • артралгию;
  • миопатию;
  • снижение либидо;
  • нарушение половых функций;
  • учащенное мочеиспускание;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • снижение или повышение аппетита;
  • гепатит;
  • аллергические реакции;
  • повышенное потоотделение.

Многие пациенты при приёме антидепрессанта отмечают увеличение/уменьшение массы тела.

Симптомы передозировки

При приёме повышенных доз препарата высок риск передозировки, которая сопровождается:

  • тошнотой;
  • рвотой;
  • сильной сухостью в рту;
  • сонливостью в дневное время;
  • раздражительностью, агрессивностью;
  • судорогами;
  • учащенным сердцебиением;
  • расширением зрачков.

При выявлении симптомов передозировки необходимо провести промывание желудка, вызвать рвоту для удаления из желудка нерастворённой части таблеток.

При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Назначение беременным и кормящим женщинам

В период беременности назначать таблетки Пароксетина возможно только в том случае, если существует реальная угроза для психического здоровья женщины.

Желательно заменить Пароксетин на более безопасный препарат.

Особые указания

Для пациентов, имеющих суицидальные наклонности, необходим постоянный контроль врачей или близких. Таблетки Пароксетина способны усугубить состояние больного.

Запрещено сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы.

Приём Пароксетина допустим не ранее, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. В случае пренебрежения данной рекомендации возможно появление тяжёлых панических состояний.

Дневной приём Пароксетина может вызвать сонливость и мощный седативный эффект. При появлении подобных симптомов на начальном этапе терапии рекомендуется принимать таблетки только в вечернее время.

Согласно статистическим данным, у 10% пациентов, принимающих таблетки Пароксетина, отмечена сниженная активность изофермента, являющаяся генетическим отклонением.

Это способствует замедлению метаболизма активного вещества препарата и появлению широкого спектра побочных реакций. В данном случае необходима корректировка дозы Пароксетина (рекомендовано к назначению минимальное количество препарата).

Во время терапевтического курса рекомендовано воздержаться от вождения автотранспорта и от работы на опасных объектах.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Реальные отзывы принимающих людей, прошедших терапию Пароксетином:

Антон, 32 года, Самара:

Придерживался терапии 11 дней. За это время моё состояние только ухудшилось. Перестал испытывать какие-либо эмоции, не только отрицательные, но и положительные. Пропал аппетит, вследствие чего похудел на 6 килограмм. Потом начались проблемы со сном, перешедшие в бессонницу. Я ощущал себя не человеком, а зомби.

Прервал приём препарата очень резко, из-за этого ощутил все прелести «синдрома отмены». К тому же, на плановой диагностике выяснилось, что начались проблемы с печенью.

Был вынужден перейти на более лёгкий седативный препарат на растительной основе.

Препарат конечно эффективный, помогает справиться с основной проблемой. Но имеет очень много негативных сторон.[/su_note]

Анжелика, 25 лет, Астрахань: Принимала ежедневно по таблетке Пароксетина в период постродовой депрессии. Курс был длительный, 3 месяца. Препарат эффективный, помог справиться с моей проблемой.

Но сопровождается побочными реакциями (сонливостью в дневное время, лёгкой апатией, периодическим головокружением, ухудшением аппетита). Очень важно терапию заканчивать плавно, медленно снижая дозировку. При такой смехе организм не испытывает стрессового состояния, без последствий отучаешь себя жить без антидепрессантов.

Источник: http://PsihBolezni.ru/lechenie/paroksetin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-patsientov-i-vrachej-rls-analogi-tsena-sostav/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.