Вальдоксан в таблетках – инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Содержание

Вальдоксан в таблетках — инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги – Информационный портал о здоровье

Вальдоксан в таблетках - инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Препарат считается эффективным и мощным антидепрессантом, который действует целенаправленно, не затрагивая важные органы. Вальдоксан устраняет приступи тревоги, нормализует сон, после курса лечения возвращается нормальный аппетит. Врачи отмечают, что медикамент благоприятно влияет на организм, что подтверждают и положительные отзывы пациентов.

Антидепрессант Вальдоксан

Препарат является агонистом мелатониновых и серотониновых рецепторов. Действующее вещество: агомелатин. Антидепрессант подходит для лечения нервных и стрессовых состояний, избавления от тревоги.

Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов. Препарат помогает нормализовать сон (способствуя выделению мелатонина), понизить температуру тела.

Рекомендуемая продолжительность терапии: 6-8 недель по 25-50 мг.

Статьи по теме Азафен состав Депренорм показания к применению Рексетин показания

Состав и форма выпуска

Вальдоксан выпускается в форме таблеток, каждая из которых покрыта оранжево-желтой оболочкой. Основное активное вещество — агомелатин. Он и является антагонистом серотониновых и мелатониновых рецепторов.

Покрытые пленочной оболочкой таблетки1 шт.
Активное вещество:агомелатин.25 мг
Вспомогательные вещества:магния стеарат (1,3 мг);моногидрат лактозы (61,84 мг);кукурузный крахмал (26 мг);повидон (9,1 мг);диоксид кремния коллоидный (0,26 мг);стеариновая кислота (2,6 мг);карбоксиметилкрахмал натрия (3,9 мг).
Пленочная оболочка:гипромеллоза (3,26871 мг);глицерол (0,19665 мг);краситель (желтый оксид железа) (0,19509 мг);диоксид титана (0,43418 мг);макрогол 6000 (0,20872 мг);магния стеарат (0,19665 мг).
Логотип фирмы наносится на таблетку голубой краской, в ее составе: пропиленгликоль, алюминиевый лак и шеллак.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин представляет собой вещество, позволяющее улучшить состояние при валидированной модели депрессии. Оно эффективно и при других нарушениях работы нервной системы.

Агомелатин отличается отсутствием ярко выраженных негативных моментов в воздействии на органы человеческого тела. Он способствует улучшению сна, выработке мелатонина, немного снижает температуру тела.

При различных проблемах с нервной системой назначается продолжительная терапия с использованием препарата. Исследования не выявили влияния агомелатина на половое влечение.

Агомелатин быстро всасывается организмом, достигая предельной концентрации через 1-2 часа после приема. Почти весь объем препарата вступает в соединение с белками плазмы и распределяется по организму. Он легко выводится посредством почечных метаболитов и вместе с мочой. Биодоступность увеличивается, если принимать контрацептивы, и понижается на фоне курения.

Показания к применению

Вальдоксан считается мощным антидепрессантом, помогающим лечить депрессивные расстройства с сопутствующими недугу состояниями. Показания к назначению:

  • отсутствие аппетита на фоне депрессии;
  • приступы тревоги;
  • угнетенное состояние, хандра;
  • бессонница;
  • понижение работоспособности, утомляемость;
  • мысли о самоубийстве;
  • хронический стресс.

Препарат принимают исключительно внутрь, проглатывая и не разгрызая таблетку, до, после или во время еды. Если время приема лекарства было пропущено, следующий раз проходит без увеличения (удвоения) дозы.

На упаковке таблеток есть календарь, с помощью которого больной может отслеживать прием лекарственного средства. Обычная доза: 1 таблетка (25 мг), принимаемая перед сном.

Если курс лечения не оказывает положительного воздействия в течение двух недель, то дозу увеличивают до двух таблеток один раз в сутки. При этом возникает и риск увеличения уровня трансаминаз.

При повышении дозы до 50 мг следует проводить контроль печеночных проб, которые должны быть сделаны у всех пациентов перед терапией с использованием Вальдоксана.

Продолжительность курса может указать только специалист, и зависеть она будет от типа и сложности психических проблем конкретного человека. Лечение, согласно инструкции, не может длиться более полугода.

По окончании курса нет необходимости в постепенном уменьшении дозировки.

Особые указания

Во время беременности препарат принимать надо с осторожностью. Во время лечения необходимо прекратить кормить грудью. Важно контролировать функционирование печени во время приема таблеток.

Отмечались случаи поражения этого органа (включая печеночную недостаточность, гепатит, желтуху). Нарушения возможны в первые месяцы терапии. После прекращения курса приема таблеток уровни трансаминаз возвращались к норме.

Увеличивая дозировку, следует наблюдать: если повышается активность трансаминаз в сыворотке крови, то надо провести очередное исследование в течение 48 ч.

Не установлено, эффективен ли­ Вальдоксан­ для пожилых людей (75 лет и старше), поэтому этой категории пациентов не следует принимать лекарство. То же касается пенсионеров с деменцией. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентам с почечной недостаточностью и с биполярными расстройствами. Последние должны прекратить прием препарата, если возникают маниакальные симптомы.

При депрессии могут возникать мысли о суициде, они сохраняются даже на ранних этапах ремиссии, поэтому таким пациентам важно лечиться под контролем врача. Клинические исследования показывают, что прием антидепрессантов у пациентов до 25 лет с расстройствами психики приводит к риску суицидального поведения. Они должны быть под наблюдением, если меняется дозировка.

Соблюдать осторожность следует при одновременном применении Вальдоксана с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (пропранолол, эноксацин), поскольку концентрация агомелатина может повыситься.

Пациенты с непереносимостью лактозы не должны принимать антидепрессант.

Следует учитывать, что после приема препарата возможны сонливость и головокружение, эти побочные эффекты могут повилять на скорость реакции при управлении авто.

Вальдоксан и алкоголь

Во время приема антидепрессанта употребление алкоголя недопустимо. Спиртные напитки в сочетании с таблетками приводят к угнетению функций нервной системы. Вальдоксан в этом случае приводит к дисульфирамоподобной реакции. Молекулы препарата контактируют с этанолом, способствуя интоксикации, которая имеет следующие симптомы:

  • мигрень;
  • рвота и тошнота;
  • жар;
  • покраснения (часто на лице, шее, груди)
  • тахикардия;
  • судороги.

В результате совместного употребления Вальдоксана с ингибиторами изофермента, такими как Флувоксамин, может возникнуть замедление метаболизма агомелатина, способствующее увеличению его содержания в крови.

Использование этих препаратов одновременно недопустимо. Рифампицин, влияющий на метаболизм агомелатина, снижает его эффективность. Подобный эффект может наблюдаться и у заядлых курильщиков.

Взаимодействие агомелатина с прочими лекарственными средствами не носит негативного характера или не было выявлено.

Побочные эффекты

Прием Вальдоксана может привести к нежелательным последствиям, о которых следует незамедлительно сообщить врачу, чтобы он скорректировал курс лечения. Среди побочных явлений:

  • расстройства психики (тревожное состояние, раздражительность, агрессивность, беспокойство, кошмары по ночам, галлюцинации, мания, мысли о суициде);
  • сбой в нервной системе (сонливость, головная боль, головокружение, нарушения сна);
  • проблемы с пищеварительной системой (диарея, запор, рвота, боли, тошнота);
  • гепатит, печеночная недостаточность, желтуха;
  • проблемы с кожей (зуд, потливость, экземы, сыпь);
  • возможно нарушение зрения.

После проведения исследований были зафиксированы единичные случаи передозировки.

Организм пациентов с незначительным лекарственным отравлением возвращается к норме самостоятельно, без серьезных нарушений в работе сердечно-сосудистой системы или изменения показателей в лабораторных анализах.

Антидоты для лечения передозировки неизвестны. Врачи рекомендуют лечь в стационар для наблюдения и мониторинга. На передозировку указывают следующие симптомы:

  • беспокойство, чувство тревоги;
  • сонливость, слабость, головокружение;
  • боль в желудке;
  • чрезмерное напряжение;
  • цианоз.

Прием Вальдоксана оправдан, если курс лечения назначил врач. Согласно инструкции, препарат не безобиден, имеет массу противопоказаний, что важно учитывать пациентам.

Лекарство не рекомендуется принимать детям и подросткам, с осторожностью использовать антидепрессант лицам старше 65 лет, больным с суицидальными наклонностями, маниакально-депрессивными психозами, алкоголикам.

Вальдоксан­запрещен к приему, если у больного:

  • непереносимость лактозы;
  • поченочная недостаточность;
  • недуги, при лечении которых используются ингибиторы изофермента CYP1A2;
  • восприимчивость к компонентам препарата

Медикамент отпускается в аптеке по рецепту врача. Хранить антидепрессант необходимо при температуре не выше 30 градусов, в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Аналоги Вальдоксана

Препарат может вызывать у пациента непереносимость, приводить к появлению побочных эффектов. Врач в таких случаях может изменить лечение, выбрав аналог Вальдоксана.

Существует единственный препарат на рынке, который имеет то же действующее вещество, он так и называется: Агомелатин. Его прописывают для лечения депрессии и биполярного психоза.

Остальные препараты являются аналогами Вальдоксана только по фармакологической группе. Среди антидепрессантов:

  • Адепресс. Антидепрессант, помогающий бороться со стрессом и тревожными состояниями. Действующее вещество: пароксетина гидрохлорид.
  • Адаптол. Транквилизатор, помогает устранить приступы тревоги, беспокойства, страха. Активный компонент: мебикар.
  • Азафен. Трициклический антидепрессант. Выступает как седативное, борется с депрессией. Действующее вещество: пипофезин.
  • Амизол. Седативное и антидепрессивное средство. Содержит амитриптилина гидрохлорид.
  • Велаксин. Антидепрессант, активное вещество: венлафаксин. Помогает в борьбе с депрессией. Выпускается в таблетках и капсулах.
  • Коаксил. Препарат назначается при депрессивных расстройствах. Активное вещество: тианептин натрия.
  • Негрустин. Антидепрессант выпускается в форме капсул. Прописывают при депрессии, страхах, тревожности. Основной компонент: дегидратированный экстракт зверобоя.
  • Прозак. Прописывают при депрессии, стрессовых состояниях. Активное вещество: гидрохлорид флуоксетина.
  • Пиразидол. Антидепрессант подходит для лечения абстинентного синдрома, депрессии, болезни Альцгеймера. Содержит гидрохлорид пирлиндола.
  • Флуоксетин. Оказывает анорексигенное действие, борется с депрессией.

Препарат не является редким товаром, его можно купить в любой аптеке Москвы. Средняя цена варьируется от 800 до 2000 рублей, зависит от количества штук в упаковке.

Препарат ВальдоксанЦена, руб.
25 мг, 14 шт.850-900
25 мг, 28 шт.1600-2000

Отзывы

Мария, 30 лет

Таблетки Вальдоксан мне прописал врач, который лечил меня от тяжелой депрессии. Я пережила проблемное расставание с молодым человеком, потом начались страхи, мания, что он будет меня преследовать. Препарат спас меня, вернув в эту реальность из мира кошмаров. Побочных эффектов не наблюдалось, только первые дни немного подташнивало.

Рита, 61 год

У мужа имеются психические отклонения, которые мы лечим таблетками Вальдоксана. Он алкоголик со стажем, зависимость привела к начальной стадии слабоумия, потом начались беспричинные приступы агрессии, он стал часто выходить из себя. Доктор посоветовал этот антидепрессант, и уже наблюдаются улучшения. Он стал спокойнее, идет на поправку.

Кирилл, 35 лет

Вальдоксан мне прописал мой психотерапевт, когда появились беспричинные приступы страха. Панические атаки начались после сдачи тяжелой сессии в вузе, итог перенапряжения. Мой курс лечения длится уже неделю, слежу за собой на предмет появления нежелательных реакций. Пока все в норме, приступы паники становятся реже.

Источник: https://zdravie4ever.ru/valdoksan-v-tabletkah-instrykciia-po-primeneniu-pokazaniia-mehanizm-deistviia-pobochnye-effekty-i-analogi/

Вальдоксан – официальная инструкция по применению, аналоги

Вальдоксан в таблетках - инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

на 1 таблетку:
активное вещество: агомелатин 25 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, Повидон-КЗО 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг.

Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,19509 мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,19665 мг, титана диоксид (Е171) 0,43418 мг.

Описание:

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агомелатин – агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина.

В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов. Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна. снижению температуры тела и выделению мелатонина. Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона >25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо – 47 %. Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка. Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается. Па фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм). Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома «отмены» (даже при резком прекращении лечения) и синдрома «привыкания». Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг один раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых. В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно.

Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
После приема внутрь агомелатин быстро (>80 %) всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/valdoksan_5084/

Вальдоксан инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Вальдоксан в таблетках - инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Антидепрессант, агонист мелатонина (МТ1- и МТ2-рецепторов), антагонист серотонина (5-НТ2с-рецепторов
Препарат: ВАЛЬДОКСАН

Активное вещество препарата: agomelatineКодировка АТХ: N06AX22КФГ: АнтидепрессантРегистрационный номер: ЛСР-000540/08Дата регистрации: 11.02.08

Владелец рег. удост.: Les Laboratoires SERVIER {Франция}

Форма выпуска Вальдоксан, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-желтого цвета, продолговатые, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

1 таб.агомелатин

25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота, глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, титана диоксид.

Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Антидепрессант, агонист мелатонина (МТ1- и МТ2-рецепторов) и антагонист серотонина (5-НТ2с-рецепторов).

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест наученной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), на моделях с десинхронизацией сердечного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Показано, что агомелатин не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к -, -адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам; это объясняет отсутствие у агомелатина характерных для других антидепрессантов побочных эффектов на ЖКТ, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.

Агомелатин, благодаря антагонистическому действию на серотониновые 5-НТ2с-рецепторы, усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга.

В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированным синдромом заторможенной фазы сна (Delayed Sleep Phase Syndrome) у слепых и старых животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.

При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению «разорванного» (фрагментированного) сна. В опытах на здоровых добровольцах агомелатин не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией.

В терапевтических дозах агомелатин предотвращал развитие бессонницы и нарушений памяти с момента приема препарата и до утра.

Агомелатин не вызывает привыкания, что было показано в исследовании на здоровых добровольцах с использованием визуальной аналоговой шкалы или Опросника Исследовательского Центра по изучению пагубных пристрастий (Addiction Research Center Inventory — ARCI 49 check-list). Агомелатин также исследовали на предмет возникновения синдрома отмены у больных депрессией с помощью Опросника, выявляющего признаки синдрома отмены (Discontinuation Emergent Signs and Symptoms, DESS). Установлено, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения.

Агомелатин не влияет на массу тела.

В ходе программы клинического развития агомелатина исследовалась его эффективность и безопасность на фоне большого депрессивного расстройства.

В плацебо сравнительном контролируемом исследовании обследовано 4500 пациентов, из которых 2500 получали препарат от 6 недель до года.

Агомелатин оказался статистически значимо более эффективным по сравнению с плацебо, при этом антидепрессивный эффект наступает в течение 2 недель (разброс эффективности: от 49.1% до 61% против 34.3-46.3% в группе получавших плацебо).

Были также получены достоверные данные об эффективности агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (показатели шкалы Гамильтона 25), составляющих более 2/3 популяции. Исследования с активным контролем подтвердили полученные результаты.

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Изучалось влияние агомелатина на сексуальную функцию больных депрессией с реммитирущим течением болезни. Использовалась Шкала изучения влияния на сексуальную сферу (Sex Effects Scale — SEXFX).

Было показано, что агомелатин не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма.

У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, агомелатин статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности (использовался Опросник Лидс — Leeds Questionnaire)

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (>80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биодоступность при принятой внутрь терапевтической дозе составляет около 3% и варьирует в зависимости от эффекта «первого прохождения» через печень и индивидуальных различий параметров активности CYP1A2.

При назначении в терапевтических дозах терапевтическая концентрация препарата увеличивалась пропорционально дозе. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жира) не влиял ни на биодоступность, ни на скорость всасывания.

Распределение

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 (90%) и CYP2C9 (10%).

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина — не активны, быстро связываются и выводятся с мочой.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Высокий и, в основном, метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном с мочой (80%) и в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

Зависимость фармакокинетики препарата от возраста не выявлена.

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается значимых изменений фармакокинетики, специального подбора доз препарата для этой категории больных не требуется.

При сравнении действия препарата у здоровых добровольцев (сопоставимых по возрасту, массе тела и количеству выкуриваемых сигарет) с пациентами с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степенями печеночной недостаточности, у последних наблюдалось увеличение продолжительности действия препарата при назначении в дозе 25 мг/сут. При этом не наблюдалось никаких необычных нежелательных реакций.

Показания к применению:

— лечение большого депрессивного расстройства.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат назначают внутрь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут вечером. При необходимости, после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб.) 1 раз/сут вечером.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ, лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после прекращения депрессивного эпизода.

Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе, не следует увеличивать дозу препарата.

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Пациентам с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности препарат рекомендуется назначать в суточной дозе 25 мг (1 таб.).

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Побочное действие Вальдоксан:

Клинические испытания Вальдоксана включали более 4600 пациентов. Более 2400 больных депрессией получали препарат в дозах 25-50 мг/сут. При этих дозах, в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях число побочных эффектов не отличалось от таковых в группе, получавших плацебо.

Побочные эффекты чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые две недели лечения. Наиболее часто наблюдались головокружение, тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки рта, боль в животе и зуд. Частота возникновения головной боли в большинстве случаев не отличалась от таковой при лечении плацебо.

Побочные эффекты были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.

При краткосрочных плацебо-контролируемых клинических испытаниях побочные реакции, которые расценивались как вероятно связанные с лечением агомелатином в дозе 25-50 мг/сут, представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, 1/10 000

Источник: https://medistok.ru/v/1332-valdoksan-instrukcija-po-primeneniju.html

ВАЛЬДОКСАН

Вальдоксан в таблетках - инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, оранжево-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.84 мг, магния стеарат – 1.3 мг, крахмал кукурузный – 26 мг, Повидон-K30 – 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3.9 мг, стеариновая кислота – 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол – 0.19665 мг, гипромеллоза – 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) – 0.19509 мг, макрогол 6000 – 0.20872 мг, магния стеарат – 0.19665 мг, титана диоксид (E 171) – 0.43418 мг.

10 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (7) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Упаковки для стационаров:
10 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (7) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Агомелатин – агонист мелатонинергических MT1- и MT2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0.0001).

Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома “отмены” (даже при резком прекращении лечения) и синдрома “привыкания”.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.

Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования c участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (

Источник: https://health.mail.ru/drug/valdoksan/

Аналоги

Вальдоксан в таблетках - инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Депрессия – серьезное заболевание, которое требует медикаментозного лечения. К сожалению, распространенность этой патологии в последнее время очень высока, поэтому и спрос на такую группу препаратов, как антидепрессанты, с каждым годом возрастает.

Зачем нужны антидепрессанты?

Депрессия бывает реактивной и эндогенной. В первом случае речь идет о реакции на сильный стресс, любой внешний раздражитель. Психика человека иногда способна самостоятельно или при помощи сеансов психотерапевта побороть этот недуг.

Эндогенная депрессия имеет внутренние причины, а именно нарушение баланса биогенных аминов: серотонина, норадреналина, мелатонина, или дофамина. Когда какого-либо из этих нейромедиаторов недостаточно, постепенно начинает развиваться депрессия.

И справиться с ней возможно, медикаментозно устранив дефицит недостающего амина.

Таким образом, все антидепрессанты делятся на группы, каждая из которых служит средством для восстановления определенного нейромедиатора. Сам препарат и аналоги «Вальдоксана» относятся к группе серотониновых антидепрессантов, то есть действующий компонент этих препаратов способствует накоплению этого вещества в мозге и предупреждает его распад путем ингибирования и обратного захвата.

«Вальдоксан» – показания к назначению

Аналоги «Вальдоксана» назначаются врачом после выявления депрессии. Основными симптомами является стойкая неспособность испытывать положительные эмоции и все вытекающие из этого состояния: чувство тоски, подавленности, раздражения.

Иногда больной депрессией может полностью утратить способность пережить любые, даже отрицательные эмоции, ощущая полное безразличие ко всему. А порой встречаются соматические формы депрессии, то есть выражение симптомов через телесный недуг.

Например, больной может жаловаться на беспричинные боли, обмороки, бессонницу, усталость, снижение сексуального интереса.

Врач определяет по симптоматике, какой тип антидепрессантов подойдет в данном случае. И если есть необходимость в увеличении количества серотонина, прописываются аналоги «Вальдоксана».

Применение дает ощутимый эффект уже в первые дни приема: человек начинает ощущать прилив сил, повышение настроения. Но принимать средство необходимо несколько месяцев.

Примечательно, что аналоги «Вальдоксана», в отличие от других антидепрессантов, не влияют на либидо.

Преимуществом препарата является минимальное количество побочных эффектов. Успокаивающий эффект отражается исключительно на глубине сна, в дневное время человек, принимающий «Вальдоксан», аналоги, заменители, не испытывает заторможенности.

Однако существует и ряд противопоказаний, когда от приема средства лучше отказаться:

  • возраст до 18 лет;
  • прием других антидепрессантов;
  • печеночная недостаточность;
  • беременность и лактация;
  • непереносимость лактозы;
  • непереносимость агомелатина.

Приблизительный эффект оказывают аналоги «Вальдоксана» в таблетках, о которых можно узнать ниже.

«Азафен»

«Азафен» имеет другой активный компонент, нежели «Вальдоксан», но относится к той же группе препаратов и имеет схожий механизм воздействия. Но если «Вальдоксан» способен справиться с выраженным депрессивным расстройством, то «Азафен» показан при депрессии легкой и средней степени тяжести.

Преимуществом препарата является его низкая, в сравнении с «Вальдоксаном», цена, что частично обусловлено российским производством. Кроме того, среди противопоказаний нет риска развития глаукомы, в отличие от большинства препаратов для лечения депрессии. Также средство показало себя в терапии депрессивных расстройств на фоне приема алкоголя.

«Нейроплант»

Имеющиеся у немецкого препарата «Вальдоксан» аналоги, дженерики, необходимо дополнить средством «Нейроплант». Оно имеет растительный состав, то есть является полностью натуральным.

Основным действующим компонентом является экстракт зверобоя, который мягко выводит из депрессивного состояния.

В отличие от зверобоя в натуральном виде, экстракт имеет более концентрированный состав, и в одной таблетке содержится дозировка, которую невозможно получить, принимая травяной напиток из растения или настойку.

Если рассмотреть имеющиеся у препарата «Вальдоксан» аналоги, отзывы о «Нейропланте» будут преимущественно положительными. Это связано с тем, что лекарство не имеет побочных эффектов. Противопоказанием к приему средства выступает повышенная чувствительность к зверобою или отмеченная ранее аллергия на растительные средства.

«Венлафаксин»

Имеющаяся у средства «Вальдоксан» инструкция по применению, аналоги которой мы рассматриваем, говорит о том, что основное действующее вещество лекарства называется агомелатин. Такое же вещество в качестве основного компонента имеется и у средства «Венлафаксин».

Применять «Венлафаксин» не рекомендуется в случае заболеваний сердца и сосудов, а также при нарушениях массы тела: его выраженном дефиците или избытке. Преимуществом препарата являются низкая стоимость. Из-за негативного влияния препарата на сосудистую систему его не стоит принимать людям, страдающим от глаукомы или имеющим высокий риск ее развития, например, из-за наследственного фактора.

«Мелитор»

Французский антидепрессант «Мелитор» показан для пациентов с депрессивными расстройствами, при условии, что пациент не относится к группе людей пожилого возраста, беременных и кормящих женщин, а также имеющих в анамнезе деменцию. Клинические испытания об эффекте препарата не проводились, поэтому говорить о безопасности «Мелитора» для этой категории людей нет возможности.

Отзывы пациентов, принимавших препарат, говорят о том, что наиболее высокая эффективность его отмечается при депрессивных расстройствах легкой и средней степени тяжести. В частности, препарат показал свою эффективность в качестве профилактического средства, например, после сильного стресса. Разумеется, подобная профилактика должна проходить после назначения врача и под его контролем.

«Пароксетин»

У препарата «Вальдоксан», инструкция по применению которого должна быть тщательно изучена перед началом приема, есть дженерики, которые оказывают антидепрессивный эффект за счет противотревожного воздействия. К таким препаратам относится «Пароксетин».

Средство показано для применения в лечении депрессии, возникшей на фоне сильного стресса или хронической тревоги. В данном случае лекарственный препарат оказывает комплексное воздействие: с одной стороны, он устраняет причину возникновения депрессии, с другой, устраняет ее симптоматику и способствует выздоровлению.

«Сертралин»

«Сертралин» – антидепрессант, показаниями для применения которого выступают: депрессия, паническое расстройство, последствия сильного стресса. Препарат обладает высоким уровнем эффективности. Но, вместе с тем, имеет и широкий список побочных эффектов со стороны различных систем организма: сердечно-сосудистой, иммунной, пищеварительной, нервной, респираторной и мочеполовой.

В том случае, если препарат хорошо переносится пациентом, он производит превосходный терапевтический эффект. Если у человека отмечается рецидивирующее течение депрессии, средство может применяться в качестве профилактики в малых дозах.

Описывающая препарат «Вальдоксан» инструкция по применению аналоги позволяет найти по действующему веществу. Подобный «Вальдоксану» состав, а, следовательно, и действие, имеет препарат «Агомелатин». При депрессии средней степени тяжести видимый эффект улучшения наступает через две недели приема препарата.

В ходе проведения специальных исследований было выявлено, что эффективность «Агомелатина» приблизительна такая же, как и у других антидепрессантов с аналогичным составом и действием. Однако переносится он на порядок лучше. У пациентов, участвовавших в ходе исследования, практически не возникало головокружений, тошноты и сексуальных расстройств, характерных для антидепрессантов.

Как выбрать препарат?

Выбирая препарат типа «Вальдоксан» (инструкция по применению, отзывы, аналоги которого мы рассматриваем), нужно учесть рекомендации врача.

Каждое описанное средство имеет разную степень воздействия на организм, поэтому врач подбирает препарат, исходя из состояния пациента.

Легкое депрессивное расстройство требует препарата с одной концентрацией действующего вещества, тяжелая депрессия – другой.

Кроме того, все описанные препараты отличаются количеством и выраженностью побочных действий. Если пациент имеет соматические патологии, то те или иные формы выпуска антидепрессанта, аналогичного «Вальдоксану», ему могут быть противопоказаны.

Понять, правильно выбран препарат или нет, можно приблизительно через 2-3 недели со дня начала приема. Действенность некоторых препаратов очевидна уже на 3-4 день приема. Если человек на протяжении данного срока почувствовал улучшение состояния, принимать препарат следует в соответствии с назначением врача, около 6 месяцев, постепенно снижая дозу для плавной отмены.

Важно знать, что при повторном курсе приема антидепрессантов срок их приема обычно увеличивается. Поэтому крайне важно завершать курс приема правильно во избежание рецидивов.

При выборе аналогов «Вальдоксана» важно учитывать их стоимость. Для того чтобы длительный прием средства не ударил по бюджету, необходимо выбрать подходящий по цене препарат.

Общие рекомендации по приему

После того как врач прописал «Вальдоксан» или один из его аналогов, необходимо знать о советах, которые позволят снизить выраженность побочных эффектов.

В первые две недели приема побочные эффекты могут возникать вне зависимости от мер предосторожности. Обычно они проходят самостоятельно.

«Серотониновые» антидепрессанты характеризуются повышением энергии, поэтому принимать их лучше утром. В этом случае прилив сил не будет причиной нервозности. К вечеру прилив энергии плавно исчерпается, и тогда нарушения сна не произойдет.

Для того чтобы избежать неприятных последствий приема антидепрессантов, необходимо обговорить с врачом совместимость выбранного препарата с другими лекарствами, даже если это обезболивающие средства, витамины или биологически активные добавки.

Категорически не рекомендуется во время курса «серотониновых» антидепрессантов принимать алкоголь. Стоит быть осторожным и с препаратами на растительной основе. Например, обычный чай из зверобоя или настойка женьшеня могут усиливать действие антидепрессанта, что приводит к усилению побочных эффектов или даже передозировке.

При покупке лекарств на длительный курс важно обращать внимание на срок годности всех упаковок препарата. Принимать даже незначительно просроченный антидепрессант категорически запрещается.

При соблюдении вышеописанных правил гарантии предоставляет прилагаемая к препарату “Вальдоксан” инструкция, аналоги тоже будут восприняты организмом без неприятных последствий, и позволят гарантированно справиться с таким заболеванием, как депрессия.

Источник: http://fb.ru/article/268860/analogi-valdoksana-ih-sravnenie-i-otzyivyi

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.